SFDA:首个血管加压素受体拮抗剂获批
国家食品药品监督管理局(SFDA)近日正式批准选择性血管加压素(AVP)Ⅱ型受体(简称V2受体)拮抗剂托伐普坦(商品名为苏麦卡)在中国生产并销售。
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托伐普坦是世界上首个口服普坦类药物,也将是中国市场第一个V2受体拮抗剂,可用于治疗因肝硬化、心衰、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)所导致的高容量性和等容量性低钠血症。AVP又称抗利尿激素,在下丘脑合成,储存在垂体后叶,是调节人体水平衡最主要的激素。当人体血容量降低或血浆渗透压增高时,AVP从垂体后叶中释放进入血循环。AVP受体有 V1A、V1B和 V2,其中V2受体主要分布于肾脏集合管,负责调节水在原尿和血液间的转运,以维持人体体液平衡。
正常人血中几乎测不出AVP的存在。没有AVP时,肾脏集合管内膜是不透水的,多余水份从尿液中排出。心衰、肝硬化、SIADH等疾病可导致体内AVP水平增高,增高的AVP与V2受体结合并激活V2受体,刺激水通道蛋白2合成,在内膜上形成孔道,使自由水经由集合管内腔进入细胞,继之入血,从而增加水的重吸收,导致血容量不成比例增加及稀释性低钠血症。患者可表现出恶心、意识障碍、昏睡、注意力缺失、步态不稳和意外摔倒等症状,低钠严重时可出现惊厥、昏迷,甚至死亡。
目前对高容量性和等容量性低钠血症尚无有效的治疗方法。在临床上,限制液体摄入常被作为首选方法,但患者很难做到,即便患者严格遵守了限液医嘱,其提高血钠的幅度也不超过3~4 mEq/L。对肝腹水和心衰患者,因可能加重高容量状况从而使病情进展,故不建议采用滴注高渗盐水来纠正低钠血症。而现有利尿剂均通过抑制钠的重吸收来增加尿量,故在低钠血症时不推荐使用。
托伐普坦的诞生给这些患者带来了新希望。其与V2受体的亲和力是天然AVP的1.8倍,可拮抗AVP的作用,抑制水的重吸收,增加不含电解质的自由水排出,有效纠正高容量性和等容量性低钠血症,并可纠正高容量患者的水肿症状。
国内外多项临床试验为托伐普坦的有效性和安全性提供了有力证据。该药口服后2~4小时即出现排水和升高血钠浓度作用,8小时后血钠显著增高,在至少1年的研究期内,患者的血钠得以维持。常见不良反应(≤5%)为口干和口渴。中国注册临床试验也验证了国外临床试验结果。
托伐普坦的问世将为肝硬化、心衰、SIADH导致的高容量性和等容量性低钠血症患者带来全新治疗选择。
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