此降压药常被人怀疑是假药,为什么呢?
在药房窗口发药时有患者咨询:早上吃的降压药晚上完完整整的拉出来了,是怎么回事呢?这样还能发挥药效吗?是否假药呀?
药师一看药品清单,原来是硝苯地平控释片,于是解释道:这个是正常现象的,因为这个药片比较特殊,和其他药物不同,它有个骨架,能保证药物体内能恒速释放,这样原本一天要吃3次的药现在一天只需要吃一次,但这个骨架不能被消化,会排出体外。
硝苯地平为什么要做成控释片呢?
硝苯地平是经典降血压药物,降压快、降压效果强,临床常用的有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼莫地平等。它们药理作用类似,只是作用时间各异,硝苯地平、尼莫地平是短效的,氨氯地平是长效的,非洛地平是中效的。硝苯地平药物的半衰期只有2~3个小时,一般对于普通片来说,需要每天服用2~3次才能维持其降压效果,存在药物浓度容易波动、服药次数多的缺点,因此药学研发人员开发了硝苯地平缓释片和控释片。
硝苯地平缓释片和控释片每天服用1次即可,大大提高了用药的依从性,因此现在大多数使用硝苯地平的高血压患者,都是选择缓释片或控释片。硝苯地平缓释片,其作用是在体内缓慢释放,开始时因为药物量较大所以溶出速度较快,血药浓度较高降压作用较强;随着时间推移,药物的量变小以后释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。而硝苯地平控释片是药物在体内匀速定量释放,能克服缓释片的这些缺点,能够更好的平稳控制药物在体内的血药浓度,从而保证降压效果稳定,最大程度降低副作用。因此硝苯地平控释片可以说是硝苯地平目前最理想的剂型。
为何硝苯地平控释片会被原形排出体外呢?
实际上,硝苯地平控释片是通过微孔型渗透泵的技术使硝苯地平恒速释放。这个“原形排出体外”,是指药物的“骨架”,简单说可以理解为空壳,原形排出体外。硝苯地平控释片是双室渗透泵控释片,一室装着药物,另一室装着动力材料。简单来说,是将普通硝苯地平做成药芯,然后在外面包上一层半透膜,再采用激光技术在上面打孔。药片进入人体后,推动层吸水膨胀,推动药物从小孔中慢慢释放出来。渗透压推动这层膜定时定量匀速释放,从而达到使血药浓度平稳,维持时间长的效果。
而如果这个骨架的材料是不溶性的(骨架结构材料也有很多种),那么最后当骨架完成药物释放的任务后,就会以原形的形式排出体外。如果能够看到排出的药片,那么可能看起来还是原形,但实际上,里面的活性药物已经释放了,排出的只是用来控释药物的骨架。
注意:控释片不能掰开或嚼碎服用
正是由于控释片具有骨架结构才能达到理想速度释放药物的效果,硝苯地平控释片是不能够掰开,或者嚼碎服用的,因为这样会破坏药物的骨架结构,从而影响药物在体内的释放,如果掰开或嚼碎,这样药物的释放速度就会发生变化,甚至可能出现降压过度的情况。类似的控释制剂药物还有格列吡嗪控释片、甲磺酸多沙唑嗪控释片。