皮肤癌

1.4 甲基丁烯酸酯

甲基丁烯酸酯(ingenol mebutate，IM)是利奥

制药公司开发的一种蛋白激酶C的强效激活剂， 商品名为Picato。IM于2012年经FDA注册用于局 部治疗AK[39]。在研发药物的初始阶段，研究者已 发现IM会通过激活蛋白激酶C，刺激炎症反应， 包括细胞因子/趋化因子介导的中性粒细胞募集 到肿瘤细胞，导致线粒体肿胀，造成原发性坏死 导致细胞死亡。最初认为其发病机制为通过活性 氧生成增强抗体依赖性细胞毒性使中性粒细胞内 流来预防肿瘤复发。然而，最近的数据表明，此 类抗癌反应是以白介素-1为基础的TOLL样受体 信号转导完成。同时，IM也被证明可以通过类 似的机制靶向破坏肿瘤血管系统。与5-FU、IMQ 和PDT相比，IM疗程较短，只需2~3 d，这使患 者更容易进行自我管理和坚持治疗。临床试验研 究[40-41]显示良好的耐受性，