引言：为什么做这一栏目科普？
在临床治疗中，抗生素是常用药物，但我们也发现，部分家长对抗生素的使用存在顾虑或使用不当。正确使用抗生素对于治疗疾病至关重要。因此，开设这个栏目，旨在帮助大家更深入了解各类抗生素，并希望通过穿插一些有趣的背景故事，让科普变得更加生动有趣。

药物的今生前世

阿莫西林是一款非常经典的抗生素，发明于上世纪70年代，是由英国科学家发明的。在儿童用药中，常被广泛应用于鼻窦炎、中耳炎治疗。阿莫西林的起源从青霉素（Panicilin，音译盘尼西林）开始，英国科学家弗莱明在1928年偶然发现青绿色霉菌的周边细菌消失了，于是后面就有科学家开始提取出相关物质，这就是大名鼎鼎的青霉素的诞生。后面被广泛应用于二战，挽救了无数生命，弗莱明也因青霉素的发明获得了诺贝尔奖。但是青霉素的抗菌谱较窄，有人从青霉素开始改良，科学家们在Beeham实验室先产生了氨苄西林，在1972年，还是在这个实验室里，科学家们发现这个氨苄西林再加个羟基，效果特别好，这就是后来人们熟知的阿莫西林了。克拉维酸是从链球菌分离出来的，也是从这个Beeham实验室里产生的。

为什么阿莫西林需要与克拉维酸钾联用？

一般细菌会产生β-内酰胺酶，青霉素及头孢类的通常含有β-内酰胺四元环，细菌产生的β-内酰胺酶则会分解这个环，从而使得抗生素失效。克拉维酸钾是β-内酰胺酶的抑制剂，能避免抗生素被分解，从而加强阿莫西林的活性。阿莫西林主要是和一种细胞壁的酶相结合从而抑制细胞壁的产生，导致细菌的裂解和死亡。单独的阿莫西林可能会出现效果欠佳，克拉维酸钾单独使用，没有抗菌活性，需要与阿莫西林联合使用才有活性。

药物原理

阿莫西林和青霉素结合蛋白（PBP A1）结合，PBPs是一种参与细胞壁合成的一种酶，结合后能够抑制细菌合成细胞壁的作用，从而杀灭细菌。细胞壁是细菌生物所特有的，而人和动物的细胞没有细胞壁。因此青霉素对人和动物不起作用。

为什么会用不同配比？

起初比较多的搭配为4:1，后面开始采用7:1，随着耐药菌的一些产生，需要逐渐加大阿莫西林剂量，但是又需要避免克拉维酸钾超量，产生了14:1和16:1的剂型。关于为什么会用不同配比，我们来举例一个实际例子。

15kg的儿童，鼻窦炎治疗，一般的指南推荐阿莫西林的剂量为40mg/kg/d治疗，因此该儿童每天的阿莫西林治疗量应该为600mg。

药店里两种比较常见儿童用的阿莫西林克拉维酸钾：
第一种剂型 - 228.5mg，7:1配比。一袋228.5mg里面含有200mg阿莫西林和28.5mg的克拉维酸钾，每日2次。
第二种剂型 - 156.25mg，4:1配比，一袋156.25mg里面含有125mg阿莫西林和31.25mg克拉维酸钾，每日3次。

对于第一种剂型，该儿童每天服用的阿莫西林剂量 600mg（每次300mg即1袋半，每日2次），克拉维酸钾剂量85.5mg。
对于第二种剂型，该儿童每天服用的阿莫西林剂量 600mg（每次200mg即1袋半多一点，每日3次），克拉维酸钾剂量150mg。

对比我们会发现，服用同样剂量的阿莫西林，不同剂型的克拉维酸钾的剂量是不同的。那么是不是越高配比的药物越好呢？还是需要根据医生的医嘱来决定。

抗菌谱

阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产b内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。

关于副作用

1. 胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；

2. 皮疹；

3. 过敏反应：包括过敏性休克、药物热和哮喘等；

4. 其余可见药品说明书。

在使用任何药物时，都应遵循医生的指导，并注意观察身体的反应。如果出现不良反应，应立即停药并咨询医生。存储时应放置在儿童接触不到的地方，并在有效期内使用。

附录资料：

Oral amoxicillin and amoxicillin–clavulanic acid: properties, indications and usage - Clinical Microbiology and Infection

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头孢类抗菌药物是临床上最常用的抗菌药物之一，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点，但使用时需要注意一些常见的不良反应：

1 、过敏反应：发生率为 0.5%~10% ，临床主要表现为皮疹，嗜酸性粒细胞增多，发热、哮喘，严重者可致过敏性休克。

2 、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等较为常见。

3 、凝血功能障碍：头孢菌素可引起凝血时间延长，出血倾向，与头孢菌素影响肠道维生素 K 合成和血小板功能障碍有关。

4 、血液系统影响：主要表现为白细胞与血小板下降、急性溶血性贫血等。

5 、神经系统反应：可引起轻度的神经系统症状，如头痛、头晕、感觉异常，发生率 1%~2% ，剂量过大可引起头孢菌素脑病。

6 、对肝肾功能影响：偶可引起转氨酶（ GPT 、 GOT ）、碱性磷酸酶一过性增高，头孢菌素对肾小管有直接毒性，主要表现为肉眼血尿、血肌酐和尿素氮升高。

7 、二重感染：长期使用可导致念珠菌，胃肠菌群失调，导致罕见的假膜性结肠炎症状。

头孢菌素类药物毒性较低，不良反应较少。第一代头孢菌素部分品种大剂量使用时可损害近曲小管细胞而出现肾毒性；第二代头孢菌素较之减轻；第三代头孢菌素对肾脏基本无毒，第四代头孢菌素则几无肾毒性。第三、四代头孢菌素偶见二重感染。有报道大剂量使用头孢菌素类可发生头痛、头晕以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应。

头孢类抗菌药物是临床上最常用的抗菌药物之一，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点，根据抗菌谱抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性及肾毒性将头孢类抗菌药物其分为五代。

 

下面重点介绍一下常用的第四代头孢类药物及适应症：

一、第四代头孢类药物主要有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢噻利等。

以头孢吡肟为例：

1、 敏感菌超过 60% ：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（ MSSA ）、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌（ MSCNS ）、链球菌 A 、 B 、 C 、 G 群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球、大肠埃希菌、克雷伯菌属、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、普鲁威登菌属、摩根菌属、弗劳地枸橼酸菌、差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、气单胞菌属、铜绿假单胞菌、小肠结肠炎耶尔森菌、多杀巴斯德菌、消化链球菌属。

2、 敏感率 30%-60% ：不动杆菌属、洋葱伯克霍尔德菌。

二、第四代头孢类药物的适应症：

1 、 第四代头孢菌素抗菌谱和临床适应证与第三代头孢菌素相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

2 、第四代头孢菌素对 G+ 菌、 G- 菌均有高效，对β - 内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

3 、第四代头孢菌素几乎无肾毒性，更适用于肾功能不全患者敏感菌引起的相关感染性疾病的治疗。

头孢类抗菌药物是临床上最常用的抗菌药物之一，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。

头孢类抗菌药物根据抗菌谱抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性及肾毒性将其分为五代。

下面重点介绍一下常用的第二代头孢类药物及适应症：

一、常用的第二代头孢类药物剂型分类：

1 、注射剂型：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。

2 、口服剂型：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯等。

二、常用的第二代头孢类药物抗菌谱：

1 、头孢呋辛：

① 敏感菌超过 60% ：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（ MSSA ）、甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌（ MSCNS ）、链球菌 A 、 B 、 C 、 G 群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登菌属、多杀巴斯德菌、消化链球菌属。

② 敏感率 30%-60% ：差异枸橼酸菌、其他枸橼酸菌、小肠结肠炎耶尔森菌。

2 、头孢克洛：

① 敏感菌超过 60% ：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（ MSSA ）、链球菌 A 、 B 、 C 、 G 群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、产黑素普雷沃菌。

② 敏感率 30%-60% ：甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌（ MSCNS ）、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、其他枸橼酸菌。

3 、头孢丙烯：

敏感菌超过 60% ：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（ MSSA ）、链球菌 A 、 B 、 C 、 G 群、肺炎链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、消化链球菌属。

4 、头孢呋辛酯：

① 敏感菌超过 60% ：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（ MSSA ）、链球菌 A 、 B 、 C 、 G 群、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、多杀巴斯德菌、消化链球菌属。

② 敏感率 30%-60% ：其他枸橼酸菌。

三、常用的第二代头孢类药物的适应症：

1 、第二代头孢菌素除对革兰阴性杆菌有较广的作用范围外，与第一代抗菌作用相似；对多数β - 内酰胺酶稳定，对革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强，而对革兰阳性菌较第一代弱，对某些肠杆菌科细菌作用仍较差；对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效，肾脏毒性低于第一代。

2 、可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等；用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。

3 、头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物；头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。

早泄与抗抑郁药

早泄（Premature Ejaculation, PE）是男性常见的性功能障碍之一，表现为在性行为中射精过快，无法满足双方的性需求。为了治疗早泄，许多男性可能会选择使用抗抑郁药，尤其是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物，如达泊西汀（Dapoxetine）、帕罗西汀（Paroxetine）、舍曲林（Sertraline）等。这些药物通过增加大脑中的血清素水平来延迟射精。然而，抗抑郁药的一个常见副作用是可能导致勃起功能障碍（Erectile Dysfunction, ED）。本文将深入探讨治疗早泄的抗抑郁药是否会导致ED，以及如何在治疗早泄的同时保持良好的勃起功能。

抗抑郁药如何治疗早泄？

抗抑郁药，特别是SSRIs类药物，已经被证明对治疗早泄有效。这些药物的主要作用机制是通过增加大脑中血清素的水平，延迟射精反射，帮助男性在性行为中更好地控制射精时间。由于其疗效显著，许多医生会将SSRIs类药物（如达泊西汀）作为治疗早泄的首选药物。

抗抑郁药与勃起功能障碍（ED）的关系

虽然SSRIs类抗抑郁药在治疗早泄方面表现出色，但它们也可能对性功能产生一些副作用，最常见的就是勃起功能障碍（ED）。以下是抗抑郁药导致ED的几个原因：

影响性欲和性兴奋：SSRIs类药物通过增加血清素水平来抑制射精反射，但血清素也参与调节性欲和性兴奋。过高的血清素水平可能抑制性欲和性兴奋，导致勃起困难。

抑制中枢神经系统：SSRIs类药物的作用机制之一是通过抑制中枢神经系统来控制情绪和焦虑，这种抑制作用也可能影响大脑对性刺激的反应，进而导致ED。

血管收缩影响：SSRIs类药物在某些情况下可能导致血管收缩，这会减少阴茎的血流供应，影响勃起的质量和硬度。

常见的抗抑郁药及其对ED的影响

达泊西汀（Dapoxetine）

达泊西汀是一种短效的SSRIs类药物，专门用于治疗早泄。由于其作用时间短，达泊西汀通常不会在体内长时间积累，因此其引起ED的风险较低。然而，在少数情况下，特别是对于那些对药物反应敏感的男性，达泊西汀仍可能导致轻度的ED症状。

帕罗西汀（Paroxetine）和舍曲林（Sertraline）

帕罗西汀和舍曲林是SSRIs类抗抑郁药物，也被用于治疗早泄。然而，由于这些药物是长效的SSRIs，需要连续服用，患者体内的血清素水平可能长时间保持较高，这增加了性欲下降和ED的风险。研究表明，这类药物导致ED的发生率较高，尤其是在高剂量或长期使用的情况下。

氟西汀（Fluoxetine）

氟西汀也是一种常用的SSRIs类抗抑郁药，被用于治疗多种情绪障碍和早泄。与其他SSRIs类似，氟西汀通过增加血清素水平来延迟射精，但也可能抑制性欲和影响勃起功能。

如何在治疗早泄的同时预防ED？

选择合适的药物和剂量

在治疗早泄时，应选择作用时间短、代谢快的药物，如达泊西汀，以减少药物在体内的积累和对性功能的影响。如果发现药物剂量过高导致ED，建议与医生沟通，调整剂量或更换药物。

结合其他治疗方法

可以考虑结合行为疗法和心理治疗来改善早泄，如暂停-开始法、挤压法和认知行为疗法（CBT）等。这些方法可以帮助延迟射精，提高射精控制能力，减少对药物的依赖。

生活方式改变

保持健康的生活方式对改善性功能非常重要。建议戒烟限酒，保持规律的锻炼，健康饮食，充足睡眠，有助于维持良好的性功能和心理状态。

使用勃起功能障碍药物

在医生的指导下，可以考虑使用PDE-5抑制剂（如西地那非[Viagra]、他达拉非[Cialis]）来改善ED症状。PDE-5抑制剂通过增加阴茎的血流量，帮助男性获得和维持勃起。需要注意的是，这些药物应与抗抑郁药分开使用，并在医生的指导下服用。

定期监测和评估

定期随访医生，监测药物治疗的效果和副作用，及时调整治疗方案。如果出现严重的ED症状，应立即停药并咨询医生。

心理支持和咨询

早泄和ED不仅是生理问题，也涉及心理因素。心理支持和咨询可以帮助患者应对性焦虑和压力，提高性自信，改善性功能。

结语

抗抑郁药，尤其是SSRIs类药物，如达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林，是治疗早泄的常用药物。虽然这些药物在延迟射精方面效果显著，但也可能导致勃起功能障碍（ED）。通过选择合适的药物和剂量，结合行为疗法和生活方式改变，绝大多数患者可以在治疗早泄的同时避免或减轻ED的发生。如果您正面临早泄或ED的困扰，建议尽早咨询医生，进行全面的评估和个性化的治疗方案。保持积极的态度和健康的生活方式，是改善性功能和提高生活质量的关键。