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头孢曲松钠注射液:药理毒理与药代动力学

头孢曲松钠注射液:药理毒理与药代动力学

本文将详细介绍头孢曲松钠注射液(商品名:赛扶欣、罗塞秦),这是一种第三代头孢菌素类抗生素。该药物对肠杆菌科细菌具有强大活性,尤其是对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。然而,阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对该药物的敏感性较差。头孢曲松钠注射液也显示出对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌的较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌同样有效。金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。需要注意的是,耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对该药物耐药,多数脆弱拟杆菌也对其耐药。

在药代动力学方面,肌内注射头孢曲松钠注射液0.5g和1g,血药峰浓度(Cmax)约于2小时后达到,分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L,血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。静注0.5g,1分钟内即刻血药峰浓度(Cmax)为150.9mg/L,24小时后的血药浓度为9.9mg/L,血消除半衰期(t1/2)为7.87小时。30分钟内静滴本品1g,滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg/L,24小时的血药浓度为9.3mg/L。对于化脓性脑膜炎病人,每日肌内注射15~20mg/kg后,6小时的脑浓度为3.3~4.2mg/L。

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