利格列汀二甲双胍复合口服降糖药用药提示

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许莉军

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利格列汀二甲双胍片是利格列汀和二甲双胍的固定复方制剂，可以作为饮食控制和运动的辅助治疗，适合接受利格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成年患者，可同时控制空腹血糖和餐后血糖。本文为大家盘点利格列汀二甲双胍的用法用量、作用机制、禁忌人群、不良反应及注意事项。

1.用法用量

利格列汀二甲双胍片每日两次，随餐服用，剂量逐渐增加，以减少二甲双胍引起的胃肠道不良反应。具体剂量个体化确定，不能超过最大推荐剂量2.5毫克利格列汀/1000毫克盐酸二甲双胍，每日2次。

正在使用二甲双胍治疗的患者，起始剂量为2.5毫克利格列汀和当前剂量的二甲双胍，每日两次，随餐服用。
正在使用利格列汀和二甲双胍两种药物的患者，可以换用相同剂量的利格列汀二甲双胍复合制剂。

2. 降糖机制

利格列汀二甲双胍片中的利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，能够升高肠促胰岛素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）激素的浓度，以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素释放，降低血液循环中的胰高血糖素水平。在葡萄糖水平正常或升高的条件下，GLP-1和GIP能增加胰岛β细胞胰岛素的生物合成和分泌，同时GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，使肝葡萄糖排出量减少，进而降低血糖。

利格列汀二甲双胍片中的二甲双胍是一类降糖药物，可以抑制肝糖原的异生（非糖物质转化为糖原或葡萄糖的过程），减少小肠对葡萄糖的吸收，通过增加外周组织对葡萄糖的摄入和利用，改善外周组织对胰岛素的敏感性，不仅能降低基础血糖，也能降低餐后血糖。

3.禁忌人群

重度肾功能损害（肾小球滤过率低于45mL/min/1.73m²）。
急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒。
有利格列汀超敏反应史，如速发过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤疾病、荨麻疹或支气管高反应性。
对二甲双胍过敏者。
可造成组织缺氧的疾病（尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化），比如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死患者可能加重病情。
严重的感染和外伤，外科大手术，临床有低血压和缺氧等。
肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒。

4.不良反应

与利格列汀相关的其他不良反应：超敏反应（如荨麻疹、血管性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高反应）和肌痛；急性胰腺炎；重度、致残性关节痛；皮疹；口腔溃疡、口腔炎；鼻咽炎；腹泻；低血糖。
与二甲双胍相关的不良反应：腹泻、恶心/呕吐、胀气、乏力、消化不良，腹部不适和头痛，低血糖，乳酸酸中毒，胆汁淤积性、肝细胞性和混合细胞性肝损伤、心力衰竭。长期服用二甲双胍可能会出现维生素B₁₂缺乏。

5.注意事项

服用利格列汀二甲双胍片，每年至少评估1次肾功能，以确定肾功能正常；肾功能损害风险增加的患者应增加评估次数。
避免过量饮酒，因为过量饮酒会增强二甲双胍对乳酸代谢的影响。
在进行任何的血管内碘造影剂的放射学检查（如静脉尿路造影，静脉胆道造影，血管造影，计算机断层扫描）前或研究时，暂停使用利格列汀二甲双胍片，检查完成后48小时，证明肾功能正常后再使用。
在需要限制摄入食物或液体的手术前，暂停使用利格列汀二甲双胍片，术后至少48小时或者直至恢复进食，且肾功能评估正常后再使用。
如果出现全身不适、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡增加，非特异性腹部不适，严重者伴有体温降低、低血压和抵抗性心动过缓，可能发生了乳酸性酸中毒，应立即就医。
一旦出现上腹疼痛、食欲不振的表现，怀疑胰腺炎的可能，应立即停药并就医。
发现患有肝功能损害的患者，应停用利格列汀二甲双胍片。
如果用药后出现速发过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤疾病等严重超敏反应，应停用利格列汀二甲双胍片，进行替代治疗。
每年做血液学检查，发现异常及时处理。
对于维生素B₁₂或钙的摄入或吸收不足者，每2-3年进行一次血清维生素B₁₂常规检查。
服药期间，发生急性充血性心力衰竭、急性心肌梗死、其他低氧血症等情况，应立即停用利格列汀二甲双胍片，避免引发其他疾病。
如果用药期间出现重度的关节疼痛，可能与药物有关，建议立即就医评估原因，必要时停药。