PEP用药采用三种抗病毒药物联合使用，原则上，世界卫生组织等国际相关机构发布的指南中推荐的可用于PEP的药物均可使用。目前常用的PEP方案包括：（TDF或TAF， Tenofovir Alafenamide 替诺福韦艾拉酚胺，二选一）+（FTC或3TC，二选一）+（DTG Dolutegravir 多替拉韦钠 或 RAL Raltegravir 拉替拉韦钾，二选一），替诺福韦和FTC（或者3TC）也可以用恩曲他滨替诺福韦片或拉米夫定替诺福韦片二合一片剂代替,连续服药28天。医务人员应根据求询者具体情况（如：接受美沙酮治疗、抗结核治疗、妊娠等）及当地药物可及性，为求询者尽量选择副作用较小、适宜的用药方案。

与HIV感染者或感染状况不明者发生易感染HIV的行为后，在72小时之内服用阻断药，服药越早，阻断效果越好，连续服用28天。部分服药者可能出现药物副作用，常见的如头痛、失眠、眩晕、疲劳以及恶心、呕吐或者胃肠胀气等，上述症状通常为一过性。如果药物副作用持续时间长或加重，要及时就医进行对症处理。