沙坦类(ARB)用药对比

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檀小华

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血管紧张素受体拮抗剂（ARB）在高血压治疗中有着重要的地位。ARB 类药物的品种繁多，常以「沙坦」命名，目前临床上可见到的沙坦类药物，看似大同小异，但却各有不同。

1、沙坦类药物的适宜人群

《中国高血压防治指南（2018）》推荐：ARB 尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受 ACEI 的患者，并可预防心房颤动。沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。

2、沙坦类药物的适应证及指南推荐

几种沙坦类药物都是安全有效的降压药，但是适应证及指南推荐方面稍有差异。

除降压外，厄贝沙坦还批准用于高血压合并 2 型糖尿病肾病的治疗，替米沙坦还用于年龄 55 岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受 ACEI 治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

ARB 类药物在心衰领域，目前指南中推荐了有明确试验证据的坎地沙坦酯、缬沙坦、氯沙坦；高血压伴高尿酸血症指南推荐首选氯沙坦。

3、不同沙坦类药物与 AT1 受体的亲和力及降压幅度

可逆结合：氯沙坦、阿利沙坦酯

部分可逆结合：缬沙坦、厄贝沙坦

不可逆结合：坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯

不同沙坦类药物与 AT1 受体的结合位点不同、亲和力不同，从而导致他们在降压疗效上的不同。

从单药的降压能力来看，大致可作如下排序：奥美沙坦 > 替米沙坦 > 厄贝沙坦 > 坎地沙坦 > 缬沙坦 > 氯沙坦、阿利沙坦酯（注：这只是大致的排序，不同病情患者对药物有不同需求，不能单纯依此序列选药）。

4、不同沙坦类药物的半衰期

大多数的 ARB 类药物具有相似的半衰期，且降压作用可持续较长时间，因此可以每日 1 次给药。

其中替米沙坦的半衰期最长，长达 24 h，偶尔漏服一次对血压影响较小；氯沙坦半衰期虽然只有 2 h，但约有 14% 的氯沙坦会代谢为活性代谢产物 E3174，E3174 的半衰期约为 10 h；阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物相同为 E3174，所以半衰期也为 10 h。

5、不同沙坦类药物的药代动力学性质

表 2. ARB 类药物的药代动力学特征

代谢方面

• 大部分沙坦类药物通过肝肾双通道代谢；

• 替米沙坦几乎全部经过肝脏清除，因此替米沙坦在轻、中度肝脏功能损害患者中每日剂量不超过 40 mg

• 氯沙坦的活性代谢产物 E3174。E3174 与 AT1 受体的亲和力是氯沙坦的 15～40 倍，氯沙坦的降压作用是氯沙坦和 E3174 共同作用的结果，且以后者为主；

• 阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物 E3174 相同。区别在于阿利沙坦酯不经过肝脏代谢，而是经胃肠道吸收后，可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物物 E3174 而起作用，可显著降低高血压患者的肝脏负担；

• 缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦酯, 不经细胞色素 P450 同工酶代谢，因而与经该酶系代谢的药物相互作用很小。

吸收方面

• 缬沙坦、氯沙坦、奥美沙坦酯的生物利用度较低；厄贝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度较高。替米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性。

• 大部分沙坦类药物吸收不受食物影响：缬沙坦进食时服用，使药时曲线下面积（AUC）减少 48%，但是无论是否进食时服用，8 h 后的血药浓度相似。AUC 减少对临床疗效无明显影响，故可以进餐时或空腹服用；食物会降低阿利沙坦酯的吸收，建议不与食物同服。

6、不同沙坦类药物的服用剂量

表 3. 降压药的每日初始剂量、常用剂量和服用次数

7、肝肾功能不全患者的剂量调整

表 4. 肝肾功能不全患者的剂量调整

8、各种沙坦类药物的特点总结

• 缬沙坦：降压强度相对较弱，适用于轻中度原发性高血压；高血压合并慢性心力衰竭者适宜

• 氯沙坦：降压幅度不高，可以降低尿酸，对于高血压合并高尿酸血症患者适宜；高血压合并慢性心力衰竭；此药含钾，对于高钾人群不适宜。

• 厄贝沙坦：降压幅度较大，更容易使血压达标。口服吸收好，生物利用度高，国家批准用于治疗高血压合并 2 型糖尿病肾病的患者。

• 坎地沙坦酯：降压强度不低于氯沙坦和缬沙坦，高血压合并慢性心力衰竭者适宜奥美沙坦酯：降压效果最强，肝肾功能不全者不需要调整剂量。替米沙坦：半衰期最长，降压效果强，主要是重度高血压患者使用。除降压外，具有保护心血管的效果，适合高血压伴心血管疾病或者存在心血管事件高风险的患者服用阿利沙坦酯：我国新研发的降压药，适用于轻中度原发性高血压；和氯沙坦一样可以降尿酸，不经过肝脏代谢，减轻了肝脏的负担。

总的来说，ARB 类药物各有优势，高血压患者可根据自身的情况进行选择。需要注意的是，不论服用哪种降压药，都需要做好血压监测，定期复查，预防药物副作用或者高血压并发症的发生。