对病变程度不重、症状较轻的膝关节骨性关节炎患者是首选改变生活及工作方式，使患者树立正确的治疗目标，减轻疼痛、改善和维持关节功能，延缓疾病进展。但当早中期膝关节炎患者通过改变不良的生活及工作习惯，避免长时间跑、跳、蹲，减少或避免爬楼梯、爬山、减轻体重等健康教育，进行低强度有氧运动、关节周围肌肉力量训练、关节功能训练等运动治疗及水疗、冷疗、热疗、经皮神经电刺激、按摩、针灸等物理治疗之后疼痛仍无法明显缓解患者，需要结合外用、口服、局部注射等药物治疗缓解膝关节肿痛，提高日常生活质量。

药物治疗应根据膝关节炎患者病变的部位及病变程度，内外结合，进行个体化、阶梯化的药物治疗。

1．非甾体类抗炎药物（nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs 类）：

• 局部外用药物：在使用口服药物前，建议先选择局部外用药物，尤其是老年人，可使用各种 NSAIDs 类药物的凝胶贴膏、乳胶剂、膏剂、贴剂等，如氟比洛芬凝胶贴膏。局部外用药物可迅速、有效缓解关节的轻、中度疼痛，其胃肠道不良反应轻微，但需注意局部皮肤不良反应的发生。对中、重度疼痛可联合使用局部外用药物与口服 NSAIDs 类药物。

• 全身应用药物：根据给药途径可分为口服药物、针剂以及栓剂，最为常用是口服药物。

  用药原则：①用药前进行危险因素评估，关注潜在内科疾病风险；②根据患者个体情况，剂量个体化；③尽量使用最低有效剂量，避免过量用药及同类药物重复或叠加使用；④用药 3 个月后，根据病情选择相应的实验室检查。

  注意事项：口服 NSAIDs 类药物的疗效与不良反应对于不同患者并不完全相同，应参阅药物说明书并评估服用 NSAIDs 类药物的风险，包括上消化道、脑、肾、心血管疾病风险后选择性用药（表 6）。如果患者上消化道不良反应的危险性较高，可使用选择性 COX-2 抑制剂，如使用非选择性 NSAIDs 类药物，应同时加用 H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂或米索前列醇等胃黏膜保护剂。如果患者心血管疾病危险性较高，应慎用 NSAIDs 类药物（包括非选择性和选择性 COX-2 抑制剂）。同时口服两种不同的 NSAIDs 类药物不但不会增加疗效，反而会增加不良反应的发生率。

2．镇痛药物：

对 NSAIDs 类药物治疗无效或不耐受者，可使用非 NSAIDs 类药物、阿片类镇痛剂、对乙酰氨基酚与阿片类药物的复方制剂。但需强调的是，阿片类药物的不良反应和成瘾性发生率相对较高，建议谨慎采用。

3．关节腔注射药物：

可有效缓解疼痛，改善关节功能。但该方法是侵入性治疗，可能会增加感染的风险，必须严格无菌操作及规范操作。

（1）糖皮质激素：起效迅速，短期缓解疼痛效果显著，但反复多次应用激素会对关节软骨产生不良影响，建议每年应用最多不超过 2~3 次，注射间隔时间不应短于 3~6 个月。

（2）玻璃酸钠：可改善关节功能，缓解疼痛，安全性较高，可减少镇痛药物用量，对早、中期 OA 患者效果更为明显。但其在软骨保护和延缓疾病进程中的作用尚存争议，建议根据患者个体情况应用。

（3）医用几丁糖：可以促进软骨细胞外基质的合成，降低炎症反应，调节软骨细胞代谢；具有黏弹性，缓吸收性，可作为关节液的补充成分，减缓关节炎进展，减轻关节疼痛，改善功能，适用于早、中期 OA 患者，每疗程注射 2~3 次，每年 1~2 个疗程。

（4）生长因子和富血小板血浆：可改善局部炎症反应，并可参与关节内组织修复及再生；但目前对于其作用机制及长期疗效尚需进一步研究。临床上对有症状的 OA 患者可选择性使用。

4．缓解 OA 症状的慢作用药物（symptomatic slow-acting drugs for osteoarthritis，SYSADOAs）：

包括双醋瑞因、氨基葡萄糖等。有研究认为这些药物有缓解疼痛症状、改善关节功能、延缓病程进展的作用，但也有研究认为其并不能延缓疾病进展。目前，该类药物对 OA 的临床疗效尚存争议，对有症状的 OA 患者可选择性使用。

5．抗焦虑药物：

可应用于长期持续疼痛的 OA 患者，尤其是对 NSAIDs 类药物不敏感的患者，可在短期内达到缓解疼痛、改善关节功能的目的。但应用时需注意药物不良反应，包括口干、胃肠道反应等。目前，尚需进一步的远期随访研究证明其在 OA 治疗中的作用，建议在专科医生指导下使用。

6．中成药：

包括含有人工虎骨粉、金铁锁等有效成分的口服中成药及外用膏药。目前，有研究表明中药可通过多种途径减轻疼痛、延缓 OA 的疾病进程、改善关节功能，但对于其作用机制和长期疗效尚需高级别的研究证据。