有些引起肝损伤的药物，是因为药物本身或代谢产物对肝脏有直接毒性，用药剂量越大，发生肝损伤的风险也随之增大，如对乙酰氨基酚。而在另外一些情况下，药物本身或代谢产物对肝脏并无毒性，绝大多数用药的患者都不出现肝损伤，仅极少数患者可出现肝损伤，“无毒”的药物之所以也可引起肝损伤，是因为患者对某种药物代谢的明显异常或对药物成分过敏所致，此时，药物引起的肝损伤，与“药”无关，而与用药的“人”有关。

非甾体类消炎镇痛药、抗生素等是欧美国家引起肝损伤最常见的药物。抗结核药、抗肿瘤药、神经系统疾病治疗药物、精神系统疾病治疗药物、心脑血管治疗药物、代谢性疾病治疗药物、抗真菌类药、免疫抑制剂、激素类药（包括口服避孕药）等都是目前已知引起肝损伤频率较高的药物。因此，在应用这些药物时要注意监测，以早期发现肝损伤的信号，采取适当措施避免肝损伤或更严重肝损伤的发生。

韩国、新加坡报道的最常见引起肝损伤的药物是中草药。中草药所致的肝损伤在我们国家也是一个不容忽视的问题。目前明确有肝脏毒性的中药有数十种，常见的包括吡咯双烷生物碱、石蚕属植物、大黄、雷公藤、决明子、何首乌、鱼胆、乌头等。鉴于中草药本身成分非常复杂，各成分间的相互作用如何也不是很清楚，而且，近年报道的关于中药材污染问题等，因此，在服用时尤其应密切监测其对肝脏的影响。