GLP-1受体激动剂优劣势大盘点

胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂是一种新型的糖尿病治疗药物，降糖机制与传统降血糖药物不同，可以实现多重获益，也就是说这类药物的优点很多。目前我国已经批准9种GLP-1受体激动剂类药物用于治疗2型糖尿病，分别为：艾塞那肽注射液、利拉鲁肽注射液、贝那鲁肽注射液、注射用艾塞那肽微球、利司那肽注射液、度拉糖肽注射液、聚乙二醇洛塞那肽注射液、司美格鲁肽注射液、德谷胰岛素利拉鲁肽注射液。

下面我们来详细了解GLP-1受体激动剂降糖药的优劣势。

GLP-1受体激动剂的优点

• 降低血糖：GLP⁃1受体激动剂与GLP⁃1受体（GLP-1）相遇后，才能打开细胞的大门，以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌（即当血糖升高时，促进胰岛素的分泌的通识，抑制胰高糖素的分泌，降低血糖；当血糖降低时，不再促进胰岛素的分泌，不抑制胰高糖素的分泌，从而升高血糖）。同时增加肌肉和脂肪组织葡萄糖摄取，抑制肝脏葡萄糖的生成而发挥降糖作用，并可抑制胃排空，抑制食欲。GLP⁃1受体激动剂能有效改善空腹及餐后2小时血糖，降低糖化血红蛋白。
• 单独使用无低血糖风险：GLP‐1受体激动剂单独使用极少发生低血糖，但与其他降糖药物（如磺脲类药物、胰岛素）联用时低血糖的发生风险增加。
• 保护胰岛β细胞：GLP-1受体激动剂可以促进胰岛β细胞增殖和再生，减少β细胞凋亡。
• 降低体重：研究显示，GLP-1受体激动剂可以使2型糖尿病患者的体质量下降1.34千克；
• 改善血脂谱：GLP-1受体激动剂类可不同程度地降低2型糖尿病患者的总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇水平。
• 降低血压：GLP-1受体激动剂类可使2型糖尿病患者的收缩压降低2-3毫米汞柱。
• 心血管保护作用：GLP-1受体激动剂中的利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽显示出了心血管保护作用，可降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中的风险。
• 减少蛋白尿：GLP-1受体激动剂，如利拉鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球，可减少2型糖尿病患者尿白蛋白排泄量，从而带来潜在的肾脏获益。贝那鲁肽、聚乙二醇洛塞那肽和德谷胰岛素利拉鲁肽注射液缺少这方面的临床试验数据。

GLP-1受体激动剂的缺点

• 轻中度胃肠道反应：在使用GLP-1受体激动剂治疗初期，可能会出现轻中度的胃肠道反应，包括腹泻、恶心、腹胀、呕吐等。这些不良反应随着使用时间延长，逐渐减轻。
• 需要皮下注射：目前，上市的GLP-1受体激动剂类药物均需要皮下注射。根据各自的药代动力学特点，GLP-1受体激动剂可分为短效、长效及超长效制剂，不同的制剂，每天的注射次数不同。
• 短效制剂包括 ：贝那鲁肽、艾塞那肽和利司那肽，一般需要每天皮下注射1-3次；
• 长效制剂包括 ：利拉鲁肽和德谷胰岛素利拉鲁肽（德谷胰岛素和利拉鲁肽组成的复方制剂），需要每天皮下注射1次；
• 超长效制剂包括：度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球（周制剂）及聚乙二醇洛塞那肽，一般需要每周皮下注射1次。 任何药物都有自己的优缺点，糖尿病患者应严格按照医生的建议选择使用GLP-1受体激动剂类药物。

参考文献：

• 司海娇,肇丽梅,蔡爽,等.胰高血糖素样肽1受体激动剂类药物用药指导(2023版)[J].中国药房,2023,34(11):1281-1292.

• 中华医学会内分泌学分会,中华医学会糖尿病学分会.胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识[J].中华内科杂志,2020,59(11):836-846.

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