非类固醇类抗炎药分类

 一、非类固醇类抗炎药按照对环氧酶同工酶的选择性作用:

1、环氧酶有两种异构体即C O X一1和C O X—2。

2、C O X一1为结构酶,生理条件下几乎在所有组织中表达,催化合成维持正常生理功能所需的前列腺素,合成的前列腺素具有调节外周血管张力,维持肾血流量,保护胃黏膜及调节血小板聚集的作用。

3、C O X一2为诱导酶,多数组织在生理条件下不表达C O X一2,受到致炎因子刺激后大量产生C O X一2,主要催化合成参与炎症反应的前列腺素。

4、非类固醇类抗炎药主要通过抑制C O X一2,进而减少作为炎症介质的前列腺素的合成而发挥临床治疗的作用。

5、而抑制C O X一1,减少维持胃肠道和肾脏等器官生理功能的前列腺素合成,则会引起药物的不良反应。

6、随着研究的深入,学者们发现两种同工酶的作用并不是截然分开的,而是互有交叉的。

 二、按照对C O X两种同工酶的抑制作用的不同,可将非类固醇类抗炎药分为四类:

(1)非特异性C O X抑制剂:

 非选择性抑制C O X一1和C O X一2,既有较强的抗炎镇痛作用,也有较明显的肠胃道副作用,如萘谱生、布洛芬,吲哚美辛等。

 (2)特异性C O X一1抑制剂:

  只选择性抑制C O X一1,对C O X一2无抑制作用,如小剂量阿司匹林。

(3)选择性COX一2抑制剂:

  在治疗剂量时,对COX一2的抑制作用强于对C O X一1的抑制作用,如美洛昔康、尼美舒利等。

(4)特异性C O X一2抑制剂:

  主要抑制C O X一2,几乎不抑制C O X一1,如塞来昔布。

 
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