桑枝总生物碱药学研究

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       随着对糖尿病复杂发病机理的深入认识,糖尿病治疗的临床评价标准也在不断提高,不仅要关注血糖尤其是HbA1c 的降低,还期望有更多的综合获益,如减小低血糖风险,降低不良反应、调节糖脂代谢、保护胰岛β 细胞、改善胰岛素分泌功能、延缓并发症发生发展等。与单一靶点理念设计的化学药物相比,中药长期用药的安全性更好,基于活性组分的中药有效部位,不仅可实现“物质基础明确、作用机理清楚、质量可控”,还可保留中药的多靶点优势,对糖尿病等代谢性疾病的治疗更具发展潜力。利用丰富的天然植物资源,以临床价值为导向,将现代科技与中医药理论相结合,发展国际认可的现代天然药物,无疑是中国原创的突破点。但与化学药或生物药相比,制约环节更多,技术体系更为复杂,故我国成功获批的中药有效部位制剂屈指可数,进行比照化学药品头对头比较的高标准临床评价,是中药传承发展的必由之路,是我国药品自主创新的关键点。

        2020 年3 月17 日,由中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所历时21 年研制的“桑枝总生物碱及其片剂”,获国家药品监管局批准上市,适应症为T2DM,不仅成为十几年来我国首个获批的中药创新药,也是糖尿病治疗领域唯一的有效组分天然药物。北京五和博澳药业有限公司为桑枝总生物碱片的上市许可持有人,广西五和博澳药业有限公司(全资子公司)为桑枝总生物碱原料的上市许可持有人。

        桑枝生物碱是以种桑养蚕过程中桑树管理的废弃物“桑枝”为药材,经提取、分离、纯化得到的有效部位,对小肠糖苷酶有高选择性的精准抑制作用,此外还具有调节糖脂代谢和肠道菌群、保护胰岛β 细胞、改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌功能、刺激GLP⁃1 分泌等综合药理活性,提示桑枝总生物碱在全身多组织器官有广泛的作用靶点。其中,小肠α⁃葡萄糖苷酶是目前研究最为清楚和成熟的降糖靶点之一,据此,临床研究选择国内外公认的阿卡波糖代表产品拜唐苹为阳性对照,HbA1c为主要疗效指标,血糖、中医证候等为次要指标,北京协和医院牵头完成了II、III 期临床试验,包括剂量探索、与化学合成药物头对头以及与安慰剂比较的随机双盲试验,结果显示无论单药使用还是对单用二甲双胍血糖控制不佳的患者联合使用,均可降低HbA1c 且还可显著改善中医证候,总体不良反应及胃肠胀气副作用均显著低于拜唐苹。是淀粉类为主食结构的糖尿病患者、新发糖尿病患者餐后血糖控制的首选。

       从立项到产品获批上市,桑枝总生物碱研发经历的二十一年期间,历经诸多技术障碍,致使研究一度暂停。早在上世纪70 年代,日本及欧洲学者就发现了桑叶、桑白皮所含的生物碱具有降血糖活性,但40 多年过去了,始终未能成药。上世纪90 年代末,中国多家企业开始对桑叶或桑根生物碱等有效部位进行研发,尽管有些品种已进入临床研究,但最终亦未能取得成功。

        基于疗效与安全性的临床价值是评价药品的最终标准。只有做到物质基础明确、质量准确可控、产品稳定均一,才能确保临床治疗效果。对于桑属植物生物碱有效部位的研发,突破药学研究的高技术壁垒及产业化发展的制约,是决定成功与否的关键环节。其中主要是:

(1)微量水溶性生物碱的提取分离与纯化须达到中药有效部位的技术要求;

(2)物质基础及其结构鉴定;

(3)复杂体系的准确质量控制;

(4)规模化放大的技术集成制约——产品化、产业化。

        作为国家级科研院所,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所立足天然产物原创成果研发,学科设置齐全,新药研发链条完整。通过多学科团队协作,攻克了一系列技术壁垒;依托院企业产学研合作,突破了产业化发展制约。研究历程,充分体现了“传承精华,守正创新”的中医药发展理念。

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