环孢素软胶囊是一种常用的免疫抑制剂,主要用于预防器官移植后的排斥反应,以及治疗某些自身免疫性疾病。下面我们将详细介绍环孢素软胶囊的适应症、作用机理、常见不良反应以及注意事项。
适应症
环孢素软胶囊适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。此外,近年来还有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
作用机理
环孢素软胶囊的主要成分是环孢素,它是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明,环孢素可延长同种异体器官移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应,包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应等。环孢素还能抑制淋巴因子(如IL-2)的合成和释放,阻断淋巴细胞生长周期中的G期和G1早期阶段。
常见不良反应
环孢素软胶囊较常见的不良反应有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛,约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。不常见的不良反应有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外,本品还可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。
注意事项
1. 总测一处方医师应具有免疫抑制疗法的经验,并能对患者进行必要的随访(包括定期体检、测量血压以及实验室化验)。移植受者应在实验室条件和医疗设备充足的医院内接受治疗。
2. 转换至其它环孢素制剂的有关危险:当预浓缩物与水相遇时(在饮料或胃液中),即形成微乳剂。一日开始本品的治疗,若试图由本品转换至其它环孢素口服制剂,由于两类制剂的生物利用度相差极大,故在转换前,必须作适当的环他素血药浓度、血清肌酥以及血压测定。
3. 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性,在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致语变性的证据。
4. 下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。
5. 对诊断的干扰:用本品最初几日、血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。
6. 若本品已引起肾功能不全或有持续负氨平衡、应立即减量或至停用。
7. 若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。
8. 若移植发生排斥,本品剂量应加大。
9. 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异,用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快。故用药剂量可适当加大。
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