引言:为什么做这一栏目科普?
在临床治疗中,抗生素是常用药物,但我们也发现,部分家长对抗生素的使用存在顾虑或使用不当。正确使用抗生素对于治疗疾病至关重要。因此,开设这个栏目,旨在帮助大家更深入了解各类抗生素,并希望通过穿插一些有趣的背景故事,让科普变得更加生动有趣。
药物的今生前世
阿莫西林是一款非常经典的抗生素,发明于上世纪70年代,是由英国科学家发明的。在儿童用药中,常被广泛应用于鼻窦炎、中耳炎治疗。阿莫西林的起源从青霉素(Panicilin,音译盘尼西林)开始,英国科学家弗莱明在1928年偶然发现青绿色霉菌的周边细菌消失了,于是后面就有科学家开始提取出相关物质,这就是大名鼎鼎的青霉素的诞生。后面被广泛应用于二战,挽救了无数生命,弗莱明也因青霉素的发明获得了诺贝尔奖。但是青霉素的抗菌谱较窄,有人从青霉素开始改良,科学家们在Beeham实验室先产生了氨苄西林,在1972年,还是在这个实验室里,科学家们发现这个氨苄西林再加个羟基,效果特别好,这就是后来人们熟知的阿莫西林了。克拉维酸是从链球菌分离出来的,也是从这个Beeham实验室里产生的。
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为什么阿莫西林需要与克拉维酸钾联用?
一般细菌会产生β-内酰胺酶,青霉素及头孢类的通常含有β-内酰胺四元环,细菌产生的β-内酰胺酶则会分解这个环,从而使得抗生素失效。克拉维酸钾是β-内酰胺酶的抑制剂,能避免抗生素被分解,从而加强阿莫西林的活性。阿莫西林主要是和一种细胞壁的酶相结合从而抑制细胞壁的产生,导致细菌的裂解和死亡。单独的阿莫西林可能会出现效果欠佳,克拉维酸钾单独使用,没有抗菌活性,需要与阿莫西林联合使用才有活性。
药物原理
阿莫西林和青霉素结合蛋白(PBP A1)结合,PBPs是一种参与细胞壁合成的一种酶,结合后能够抑制细菌合成细胞壁的作用,从而杀灭细菌。细胞壁是细菌生物所特有的,而人和动物的细胞没有细胞壁。因此青霉素对人和动物不起作用。
为什么会用不同配比?
起初比较多的搭配为4:1,后面开始采用7:1,随着耐药菌的一些产生,需要逐渐加大阿莫西林剂量,但是又需要避免克拉维酸钾超量,产生了14:1和16:1的剂型。关于为什么会用不同配比,我们来举例一个实际例子。
15kg的儿童,鼻窦炎治疗,一般的指南推荐阿莫西林的剂量为40mg/kg/d治疗,因此该儿童每天的阿莫西林治疗量应该为600mg。
药店里两种比较常见儿童用的阿莫西林克拉维酸钾:
第一种剂型 - 228.5mg,7:1配比。一袋228.5mg里面含有200mg阿莫西林和28.5mg的克拉维酸钾,每日2次。
第二种剂型 - 156.25mg,4:1配比,一袋156.25mg里面含有125mg阿莫西林和31.25mg克拉维酸钾,每日3次。
对于第一种剂型,该儿童每天服用的阿莫西林剂量 600mg(每次300mg即1袋半,每日2次),克拉维酸钾剂量85.5mg。
对于第二种剂型,该儿童每天服用的阿莫西林剂量 600mg(每次200mg即1袋半多一点,每日3次),克拉维酸钾剂量150mg。
对比我们会发现,服用同样剂量的阿莫西林,不同剂型的克拉维酸钾的剂量是不同的。那么是不是越高配比的药物越好呢?还是需要根据医生的医嘱来决定。
抗菌谱
阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产b内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。
关于副作用
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胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐等;
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皮疹;
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过敏反应:包括过敏性休克、药物热和哮喘等;
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其余可见药品说明书。
在使用任何药物时,都应遵循医生的指导,并注意观察身体的反应。如果出现不良反应,应立即停药并咨询医生。存储时应放置在儿童接触不到的地方,并在有效期内使用。
附录资料:
Oral amoxicillin and amoxicillin–clavulanic acid: properties, indications and usage - Clinical Microbiology and Infection