胰高糖素样肽 -1 受体激动剂（ GLP-1RA ）是近年来的一类新型降糖药，因其具有低血糖风险低、减重、肾脏获益、心血管事件获益等优点，在近年多国的糖尿病指南中具有重要地位。此类药物中的利拉鲁肽和司美格鲁肽，因其在减重方面的获益，更是成为了流量明星。

利拉鲁肽 最早于 2010 年获美国 FDA 批准，用于治疗 2 型糖尿病。多项大型 III 期临床试验数据显示其有显著减重获益，因此， FDA 于 2014 年 12 月批准其作为一种除低热量饮食及体育活动之外的治疗选择用于慢性体重管理。用于体重指数（ BMI ）大于等于 30 kg/m2 的成年人；或 BMI 大于等于 27 kg/m2 ， 同时伴有至少一种与体重相关疾病，如高血压、 2 型糖尿病或高胆固醇（血脂异常）的成年人。另外， 2020 年 12 月， FDA 对利拉鲁肽的适应人群做了补充，批准其用于 12 岁及以上儿科患者慢性体重管理的补充，肥胖定义为，对应不同年龄和性别的特定 BMI 截断值，相对应于成人 BMI 的 30 kg/m2 或更高，并且体重超过 60 kg 。

司美格鲁肽 最早在 2017 年 12 月获 FDA 批准，用于辅助饮食控制和运动以改善 2 型糖尿病患者的血糖控制；并于 2024 年 3 月获批新适应症，用于降低患有心血管疾病和肥胖或超重的成人心血管死亡、心脏病发作和中风的风险。其用于慢性体重管理的适应症在 2021 年 6 月获 FDA 批准，批准用于 BMI 大于等于 30 kg/m2 的成年人；或 BMI 大于等于 27 kg/m2 ， 同时伴有至少一种与体重相关疾病，如高血压、 2 型糖尿病或高胆固醇（血脂异常）的成年人。

遗憾的是，截止到目前，以上两款药物在减重方面的适应症，还没有获得中国食品药品监督管理局的批准。但值得一提的是，在今年广东省药学会发布的超说明书用药目录中，将司美格鲁肽的适应症做了补充，这将使更多的超重 / 肥胖人群在体重管理方面有更多的选择。利拉鲁肽已在 2022 年的超说明书用药目录中列出了减重的适应症，但是在 BMI 的标准上，两者有所区别。详见下表。

两款药物作为减重领域的明星药物，倍受广大有减重需求的人们关注。但是，作为药物，其不良反应也不容忽视。两款 GLP-1RA 是同类药物，不良反应方面具有类似的特点，主要包括轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随着治疗时间的延长而降低；低血糖，发生率较低；头晕、乏力、呕吐等。除此之外，对本类药物活性成分及其辅料过敏者，甲状腺髓样癌既往史或家族史患者，以及 2 型多发性内分泌腺瘤患者， 1 型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者是禁用的。

本期介绍了两款 GLP-1RA 主要特点，两者均为皮下注射制剂，使用方法参考胰岛素用法，从小剂量起始，如果耐受性良好，可逐步调整增加剂量达到最优治疗效果。 如果您还有关于 GLP-1RA 类药物的疑问或其他相关的问题，欢迎通过微信小程序 “ 京东互联网医院 ” ，按名字搜索并关注我咨询。