常见控糖药物优劣势盘点
糖尿病是一种常见的慢性疾病,目前已有多种控糖药物用于临床治疗。每种控糖药物都有其优势和劣势,选择哪种药物需要医生根据患者的情况进行个体化治疗。以下是一些常见控糖药物的优劣势汇总。
- 二甲双胍
优点:改善胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,以及抑制肝、肾过度的糖异生。此外,还可降低体重、血压和血脂,具有心血管保护作用。二甲双胍单独使用不会引起低血糖,是超重或肥胖2型糖尿病患者的首选。
不足:主要不良反应为胃肠道反应,但从小剂量开始,逐渐加量,随餐服用或餐后服用,可以更好地耐受。长期服用二甲双胍可能引起维生素B12水平下降,需要定期复查血常规。糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝、肾功能不良、严重 心血管 疾病、严重感染应激状态以及孕妇患者忌用。
- 磺脲类药物
代表药物:格列喹酮、格列吡嗪、格列美脲、格列吡嗪控释片、格列齐特、格列齐特缓释片、格列本脲。
优点:磺脲类降糖药物是使用最早、应用最广的口服降糖药,降糖疗效突出,价格便宜,对心血管没有不良影响。
其降血糖作用的前提条件是机体一定要保存相当数量有功能的胰岛β细胞,主要使用于尚有一定胰岛功能的2型糖尿病患者。
格列齐特除具有降血糖作用外,还具有减少血小板聚集,改善血脂,降低血液黏稠度,改善血液循环的作用,适用于有血管并发症的糖尿病患者。
格列喹酮约95%由胆汁排出,仅5%由肾脏排泄,适用于轻度肾功能不全的2型糖尿病患者。
格列美脲具有双重降糖机制:即能刺激胰岛素分泌,又能改善胰岛素抵抗,对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
不足: 容易发生低血糖和反复的低血糖;体重增加和胃肠道反应,个别患者会出现过敏反应、白细胞减少等情况。长期使用可能会发生继发性失效。对老年糖尿病患者,宜选择作用温和的格列喹酮、格列齐特。
- 格列奈类药物
代表药物:那格列奈、瑞格列奈、米格列奈。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可以使用。进餐前服用,方便灵活。
不足:价格较磺脲类药物高,需多次服药。 常见不良反应就是低血糖和体重增加,但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。 格列奈类药物不宜与磺脲类药物联合使用。严重肝功能损害的患者慎用。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂
代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
优点:主要降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂主要在肠道局部发挥作用,全身不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单用α-葡萄糖苷酶抑制剂通常不引起低血糖,尤其适用于老年糖尿病患者和糖耐量受损的患者。
不足: 部分患者刚开始使用时,有胃肠道不良反应,如排气增多、胀气。肝肾功能不全者慎用,重度肝功能不全者、胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。当α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他降糖药物联合可能会发生低血糖,如果应用α-葡萄糖苷酶抑制剂发生了低血糖,应使用葡萄糖纠正,白糖、红糖、馒头、饼干等纠正低血糖效果差。
- 噻唑烷二酮类药物
代表药物:罗格列酮、吡格列酮。
优点: 增加胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗,有效降低血糖,保护和改善患者的胰岛β细胞功能,可以与二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素联合使用,可进一步改善血糖控制,单独使用不引起低血糖。
不足: 一般需要服用数周甚至数月才能达到最大作用效果,所以不能因短期效果不明显就随意停换药物。可导致水钠潴留,引起水肿及体重增加,增加心衰风险,心功能Ⅲ级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
- 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
代表药物:西格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀、沙格列汀。
优点:单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖风险,不影响体重。除维格列汀每天需服用2次外,其他4种每天服用1次即可。有研究显示,DPP-4抑制剂可能还有降糖外获益,如改善胰岛β细胞功能、促进伤口愈合、减少骨折风险。
不足:对于中度和重度肾功能不全患者,以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者,需根据肾功能情况降低剂量。对于肝肾功能不全的患者,不推荐使用维格列汀。
- 钠葡萄糖转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂
代表药物:恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净。
优点:除降血糖作用外,还有一定的减轻体重、降压、降尿酸、调节血脂、心血管保护、肾脏保护等作用。单独使用SGLT-2抑制剂,无低血糖风险。SGLT-2抑制剂也可以与其他种类的降糖药物联合治疗。在轻度、中度肝功能受损的患者中无需调整剂量。SGLT-2抑制剂不仅对2型糖尿病患者有独立于降糖作用的心肾保护作用,而且对非糖尿病慢性肾脏病患者也可改善心肾结局。
不足:不推荐重度肝功能受损的患者使用SGLT-2抑制剂。SGLT-2抑制剂增加泌尿、生殖道感染的风险,女性常见外阴阴道真菌感染、阴道念珠菌病和外阴阴道炎,男性常见念珠菌性龟头炎和阴茎包皮炎。如果在治疗过程中反复发生泌尿、生殖道感染, 应在医生指导下慎用或停用SGLT-2抑制剂。
- 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂
代表药物:艾塞那肽注射液、利拉鲁肽注射液、贝那鲁肽注射液、注射用艾塞那肽微球、利司那肽注射液、度拉糖肽注射液、聚乙二醇洛塞那肽注射液、司美格鲁肽注射液、德谷胰岛素利拉鲁肽注射液。
优点: GLP-1 受体激动剂不仅能够有效控制血糖,还有显著降低体重和减少心血管危险因素的作用,常用于超重或肥胖的2型糖尿病患者,单独使用无低血糖风险。
不足:GLP-1 受体激动剂需要注射治疗,刚开始治疗时,可能会出现轻度或中度的胃肠道症状,如恶心、呕吐等,随着治疗时间的延长逐渐减轻。不推荐严重肾功能不全的患者使用GLP-1受体激动剂。糖尿病酮症酸中毒、有甲状腺髓样癌病史或家族史、多发性内分泌腺瘤病2型、计划怀孕的孕龄期女性、妊娠及哺乳期女性、确诊或疑似胰腺炎的患者禁用GLP-1受体激动剂。
- 胰岛素
代表药物:速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)、预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物)、双胰岛素。
优点: 胰岛素起效快,可以单独使用,也可以与口服降血糖药物联合使用。胰岛素适用于1型糖尿病、2型糖尿病有严重感染、外伤、手术等应激状态以及合并心脑血管并发症、糖尿病急性并发症、妊娠糖尿病等患者。
不足: 胰岛素容易引起低血糖,可增加体重,需皮下或静脉用药。如果是皮下注射,注射部位可能会出现注射部位脂肪萎缩、局部硬结和疼痛等情况。肾功能不全的患者使用胰岛素时,需密切监测血糖变化,并及时调整剂量。
参考文献
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