糖尿病治疗的磺脲类药物

磺脲类分类

第一代磺脲类

• 甲磺丁脲(Tolbutamide, D860 )
• 氯磺丙脲(Chlorpropamide )

第二代磺脲类

• 格列本脲(Glibenclamide,优降糖)
• 格列齐特(Gliclazide,达美康)
• 格列吡嗪(Glipizide,美吡哒)
• 格列喹酮(Gliquidone,糖适平)

新一代磺脲类

• 格列美脲(Glimepiride,亚莫利)

主要刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素

与ß细胞膜上的 SU 受体特异性结合

使 K＋通道关闭，Ca2+通道开启，胞内 Ca2+升高，促使胰岛素分泌

胰外效应:肝脏、肌肉胰岛素抵抗减轻

HbA1c 可下降 1－2％

原发失效：用药一月无效

继发失效：每年 5%-10％发生

UKPDS：第 1 年，血糖明显下降，血胰岛素明显 升高，以后血糖逐年上升，胰岛素逐年下降，至第 6 年两者恢复至用 SU 治疗前的水平