提起奥美拉唑,可以说是大名鼎鼎,妇孺皆知,连几岁的孩子都可能知道胃不舒服,吃一粒奥美拉唑。在我国、乃至在美国的处方药当中,它都稳稳地排在前十。也的确是,很多胃的小毛病,很多是胃酸过多引起的,一吃,就会奏效,于是,很多人认为它就是治胃病的神药,几乎什么胃病都可以拿来抵挡一阵子。
事实果真如此吗?当然不是,和任何药物一样,它也不是万能的,有自己的适应症。长期服用、滥用,也会产生副作用,甚至有致癌风险。
一、抑酸剂(制酸剂)简史
我们用于抗胃酸的药物大致有三大类:中和胃酸类、替丁类、拉唑类。 在 1970 年代以前治疗消化性溃疡主要靠“抗酸剂”,主要种类是一些无机弱碱,口服后能够直接中和胃酸,可减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用。如小苏打、胃舒平、铝碳酸镁等;到了 1980 年代,H2 受体拮抗剂(H2RA)横空出世,即俗称的“替丁”类药物,如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等,在当时被大家公认为可以提供安全、高效的抑酸作用。然而使用不久就发现到,由于影响 H2 受体的因素较多,患者个体的差异性较大,在用 H2 受体拮抗剂治疗消化性溃疡时易出现泌酸反跳现象和耐受性不佳等问题。直到 20 世纪 90 年代,第一个质子泵抑制剂奥美拉唑,1988 年由阿斯特拉公司开发上市。
随后,兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等多个质子泵抑制剂纷纷上市。PPI 的高效优势在于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节,疗效显著优于其他抑酸剂,同时解决了耐受性等诸多问题,受到了患者的一致青睐。有研究显示全球每年因使用 PPI 所消耗的医疗费用大约为 70 亿英镑,然而这些使用 PPI 的患者中有 70%并不符合临床用药指证。
二、拉唑类的作用机理
拉唑类药物,简称 PPI 制剂,学名叫质子泵抑制剂。第一代 主要包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第二代 主要包括雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑等。它的作用就是抑制胃酸分泌!胃酸指胃液中的分泌盐酸。人胃是持续分泌胃酸的,胃液中的胃酸(0.2%~0.4%的盐酸),杀死食物里的细菌(幽门螺杆菌除外),确保胃和肠道的安全,同时增加胃蛋白酶的活性,帮助消化。众所周知,胃液对消化食物起着重要作用。可胃液分泌有一定的量,如分泌过多,就会出现吞酸、反胃、吐酸水等现象。胃酸分泌的盐酸(化学式为 HCl),由氢离子及氯离子组成,盐酸的分泌有赖于壁细胞对于这两种离子的转运。而质子泵抑制剂恰好可以阻止壁细胞对于氢离子的转运功能,进而阻碍了胃酸的分泌。它对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。
三、哪些人需要服用拉唑呢?
总体说来,凡是胃酸过多为主要病因的疾病治疗和预防,包括
- 消化性溃疡
- 应激性溃疡
- 胃食管返流症
- 药物相关的胃肠黏膜损害
- 慢性胃炎以胃酸过多为主要表现的
- 功能性消化不良伴随烧心症状的
- 幽门螺杆菌根除的配合治疗
第一,“拉唑”类药物作用机理是抑制胃黏膜腺体细胞的 H+的转运,因此其他腺体的其他功能也会受到一定影响,特别是呼吸道黏膜,会损害黏膜的非特异性免疫。因此老年人(尤其是长期卧床的老年人)、儿童、抵抗力较差的人群,奥美拉唑以及拉唑类药物都慎用。婴幼儿、孕妇、哺乳期内妇女禁用。
第二,对于长期滥用抗生素的患者,可导致肠道菌群失调,使得人体内肠道正常菌群成员之一的艰难梭菌变得耐药,从而大量生长繁殖,导致抗生素相关性腹泻以及伪膜性肠炎等疾病。因此,抗生素的滥用对胃肠道有很大的刺激作用,长期使用更容易出现消化系统疾病,寄希望于“拉唑”类药物改善这种不适症状。殊不知,过量、长期使用“拉唑”类药物反而增加了艰难梭菌相关性腹泻的发病风险。
第三,严重肾功能不全者应禁用拉唑类药物。“拉唑”类药物在人体代谢依赖肝脏的作用,但人们也逐渐认识到此类药物对于肾脏有一定的负担作用。
第四,服用奥美拉唑时,如果同时服用其他类药物,如地西泮、氯吡格雷、硝苯地平等。应务必到门诊咨询医生,在医生的指导下服药。
四、奥美拉唑用药注意事项
1、切记不能随意用药。奥美拉唑适用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等的治疗。无上述疾病的患者若随意用药,有可能引发严重和罕见的不良事件。特别是中老年患者,胃痛时自服奥美拉唑还可能掩盖癌症早期的信号,延误治疗。使用前先要排除胃癌的可能性。
2、不可自行增减药量。奥美拉唑口服用于消化性溃疡一次 20mg,一日 1~2 次;用于胃食管反流病一次 20mg,一日 2 次。剂量不足难以保证药效,过量使用又会增加不良反应发生率。
3、时间、方法很关键。国内最常用的奥美拉唑剂型是肠溶片和肠溶胶囊,一般将每日剂量在早晨一次服用或分成早晚两次服用。服用相同剂量的奥美拉唑,早晨比晚上服药的抑酸时间长,药效更佳,且饭前 30 分钟服药最佳,服药后吃早餐比不吃早餐的疗效好。肠溶制剂需要整片吞服,不得嚼碎,否则将破坏肠溶衣膜,影响药效。
4、短期用药更保险。胃溃疡一般用药 6~8 周,十二指肠溃疡 4~6 周。胃食管反流病一般用药 4~8 周。建议短期治疗,达到疗程后及时停药。因长期治疗(≥1 年)会增加骨折、胃癌等的发生率,影响维生素 B12 和铁的吸收,造成白细胞减少等不良反应。
5、避免与下列药物合用。奥美拉唑会影响某些药物物的吸收或代谢:如奥美拉唑会增加阿司匹林、他汀类、硝苯地平、地高辛和地尔硫卓等的吸收;减少氯吡格雷、泼尼松、多潘立酮、铝碳酸镁、碳酸钙等的吸收;使艾司唑仑、华法林、克拉霉素和他克莫司等的清除下降;使苯巴比妥的清除增加。对于合并用药较多的患者,应询问医师或咨询药师。
6、良好的习惯更给力。比如胃食管返流者睡觉时垫高床头,少食多餐、低脂低糖饮食、控制体重、戒烟、降低心理压力等有助于患者康复,从而减少药物的使用。
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