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新型降脂药PCSK9抑制剂比他汀类更强效

新型降脂药PCSK9抑制剂比他汀类更强效
发表人:方健

对于高脂血症和冠心病患者来说,他汀类药物一定不会陌生,但如果告诉你有一款降脂药比他汀类药物效果更佳,并且只需要每半年用一次,是不是有心动的感觉呢?没错,现在真有这么一款降脂药,它们可以统称为前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂,最新的长效制剂inclisiran,注射一次药效可以维持长达180天,但目前尚在临床试验阶段。

 

而在同类药物中在我国已上市了两款PCSK9抑制剂短效制剂:依洛尤单抗和阿利西尤单抗,它们都可以每两周或每月注射一次。虽然这两个药并不是长效制剂,但与他汀类药物相比同样具有相当大的优势。今天我们就来盘点一下。

 

 

全新的作用方式

 

2003年,研究人员在2名法国家族性高胆固醇血症患者家系中发现了PCSK9的突变基因,这个基因功能获得性或丧失性突变可以导致低密度脂蛋白(LDL)水平明显升高或降低,因此通过抑制PCSK9突变基因可以降低血脂水平,预防动脉粥样硬化。

 

目前,他汀类药物仍然是临床上高脂血症的首选治疗药物,但临床上同时发现一些患者即使服用大剂量他汀类药物,其LDL水平仍无法达到理想水平,而且大剂量他汀类药物给患者带来的安全性问题也不容忽视。随后有研究者发现,这些主流降脂药如他汀类、贝特类药物能够升高PCSK9水平,这可能就是部分患者使用他汀类LDL水平降低不理想的原因。

 

通过进一步的研究,PCSK9抑制剂应运而生,并以全新的作用方式和更高的安全性迅速吸引了大家的目光。

 

更强的降脂效果

 

有荟萃分析比较了PCSK9抑制剂与其他降脂药的作用。与依折麦布比较,PCSK9抑制剂可以使LDL水平进一步下降30.2%;与他汀类药物比较,研究发现使用他汀的患者平均LDL降低46.25%,而使用PCSK9抑制剂可平均下降52.66%;

 

另外PCSK9抑制剂与他汀联合依折麦布比较,同样优势明显,可使LDL进一步下降39.2%。不仅如此,研究还发现PCSK9抑制剂对非高密度脂蛋白、总胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白等血脂水平都有显著降低。

 

更佳的预防心血管疾病风险

 

研究显示,与安慰剂相比,PCSK9抑制剂能明显降低糖尿病患者和非糖尿病患者心血管事件风险,这种获益在糖尿病患者和非糖尿病患者之间无明显差异,同时也能够显著降低原有外周动脉疾病患者的心血管事件风险。在主要终点事件方面,PCSK9抑制剂能够使心血管死亡、心肌梗死、脑卒中、需住院治疗的不稳定型心绞痛等发生风险显著下降。

 

更高的安全性

 

与他汀类药物引起横纹肌溶解、肝功能损害及血糖影响等不良反应不同,从目前上市的PCSK9抑制剂来看,通过皮下注射的途径给药,患者耐受性良好。主要的不良反应来自于其免疫源性产生的过敏反应及注射部位反应,且与安慰剂比较,没有显著增加包括肌肉相关反应及转氨酶升高的发生,安全性更高。

 

更加长效

 

已上市的两种短效制剂依洛尤单抗和阿利西尤单抗,只需要每两周或每月注射一次,而目前正在临床试验阶段的inclisiran,可以达到每半年注射一次,大大了提高患者的依从性。

 

 

总结

 

最后,由于PCSK9抑制剂上市不久,且与传统降脂药比较拥有更多优势,所以目前其价格也较高,患者可以根据自身的经济条件来选择使用,特别是对他汀不耐受的如有肝功能异常、服用他汀后肌肉疼痛的患者,可以考虑此类药物。

 

参考文献:
[1]钱菊英,王箴.降脂领域的新星——PCSK9抑制剂[J].临床心血管病杂志,2017,33(9):821-824
[2]陈文文,李振山,刘妍妍,等. PCSK9抑制剂依洛尤单抗在降低心血管事件风险中的研究进展[J].中国医院药学杂志,2020,40(3):344-348
 
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高脂血症疾病介绍:
高血脂症是由多种原因导致的脂代谢紊乱的病理状态,患者主要表现为血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇升高和血清高密度脂蛋白胆固醇降低。高脂血症可引起动脉粥样硬化性心血管疾病、胰腺炎、脂肪肝等疾病。随着生活水平的提高,我国高脂血症的患病率逐年增高,据统计,我国18岁以上人群高脂血症患病率高达40.40%。经过生活方式干预以及药物治疗,高脂血症可以得到有效控制[1]。
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  • 他汀类降脂药由于除了降血脂之外,还具有稳定血管斑块,抗氧化抗炎等等功效,在心脑血管疾病治疗领域地位可谓如日中天,目前医学界公认,他汀类降脂药是预防和治疗冠心病、心肌梗死、脑梗死等心血管疾病最重要的药物之一,其临床地位是任何药物所不能替代的。阿托伐他汀与普伐他汀是其中最为常见的2个药物,二者之间主要区别有以下3点:

     

    1.服药时间的差异

     

    由于胆固醇的合成最高峰在午夜至凌晨2点,半衰期为4小时以内的他汀类药物应该在晚间服用,普伐他汀半衰期仅为1.5-2小时,因此服睡前服用最好。而阿伐托他汀半衰期长达14小时,可在任意时间服药。

     

    另外,阿托伐他汀口服吸收利用率为12%,但吸收几乎不受食物影响。而普伐他汀受食物影响大,口服吸收率为35%,食物可降低其30%的生物利用度。

     

     

    2.服药剂量的差异

     

    阿托伐他汀降低胆固醇的能力比普伐他汀强得多,10mg阿托伐他汀的疗效相当于40mg普伐他汀的疗效。阿托伐他汀起始剂量10mg,最大安全剂量为每天80mg;普伐他汀起始剂量20mg或40mg,然后最多可以增加大80mg。

     

     
    3.药物间相互作用差异:

     

    阿托伐他汀和普伐他汀代谢途径有区别,阿托伐他汀通过肝脏代谢酶CYP3A4代谢,因此和通过这一酶代谢的其它药物如红霉素、伊曲康唑、环孢素、胺碘酮等药物合用时,会导致阿托伐他汀代谢减少,血药浓度增加。普伐他汀不通过CYP酶系统代谢,因此和上述药物合用时,影响不大。

     

     

    降血脂药阿托伐他汀与普伐他汀到底有什么区别呢?阿托伐他汀和普伐他汀各有千秋,前者的优势是降血脂强度稍大,服药时间自由,后者在多种药物合用时相互作用几率小,特别是和通过这一酶代谢的其它药物如红霉素、伊曲康唑、环孢素、胺碘酮等药物合用时安全性更好。

     

    参考资料:

    1.《药理学》人民卫生出版社——第八版。

    2. 古德曼.吉尔曼治疗学的药理学基础 第12版。

    3. 阿托伐他汀钙说明书。

    4.普伐他汀钠片说明书。

  • 经过国家医保局的谈判和酝酿,新版国家医保目录近期终于与大家见面了。新版目录最引人关注的,莫过于74种新药首次进入目录,且平均降价61.71%。除了抗肿瘤药物之外,新版目录同样为广大糖尿病患者带来了福音,2个降糖新药被纳入医保,它们分别是司美格鲁肽注射液和二甲双胍恩格列净片。今天,我们就来认识一下这2个降糖新药,看看它们有何特点。

     

     

    司美格鲁肽注射液

     

    相信许多糖友们都听说过或者使用过艾塞那肽、利拉鲁肽或者度拉糖肽吧?没错,司美格鲁肽也是这一家族中的成员之一,都属于胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,该类药物的作用机制除了可刺激胰岛素分泌外,与其他类药物所不同的是还能够降低胰高血糖素分泌来达到双重降糖的作用。

     

    从全球开展的多中心大型临床研究结果显示,无论是单药还是联合其他口服或者基础胰岛素治疗,司美格鲁肽均可显著降低糖化血红蛋白(HbAlc)水平,最高降幅可达到1.8%,可使糖尿病患者HbAlc达标率(<7%)高达86.1%。另外,司美格鲁肽对心血管还具有保护作用,能够改善多项心血管代谢指标,包括血压、血脂和体重等心血管病高危因素,可显著降低主要心血管不良事件发生风险达26%,降低非致死性卒中风险达39%。

     
    总之,这两个降糖新药进入最新医保目录,让广大糖友们在降糖药物的选择上又多了个选择,不得不说是广大糖友们的福音。

     

     

    二甲双胍恩格列净片

     

    两种具有协同作用的药物组合,在近年来越来越流行用于心血管疾病的治疗,例如降压药厄贝沙坦氢氯噻嗪片。现在,降糖药组合套装也来了,二甲双胍恩格列净片就是其中之一。二甲双胍和恩格列净单药本身就是2型糖尿病治疗的一线药物,且都具有多种降糖作用以外的保护作用,例如改善胰岛素抵抗、降低体重、改善血脂代谢等。

     

    另外,恩格列净还能够降低血压和尿酸水平,对心脏和肾脏具有保护作用。有研究结果显示,二甲双胍联合恩格列净治疗比各自单药治疗能够更显著降低HbAlc、甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白水平,且不良反应发生率未见明显升高,可见二甲双胍和恩格列净联合使用是安全有效的,这样的组合不仅性价比更高,患者服用更加方便,还能够有效保护糖友们的心脏和肾脏,可谓是相得益彰。

     
    总之,这两个降糖新药进入最新医保目录,让广大糖友们在降糖药物的选择上又多了个选择,不得不说是广大糖友们的福音。

     

    参考文献:
    [1]《钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂临床合理应用中国专家建议》
  • 更年期是每个人无法回避的一个问题,特别是女性朋友们在更年期由于特殊的生理构造和感性的心理特点,更年期综合征是很多女性朋友回避不了的问题。现代医学认为更年期主要原因是卵巢功能衰竭。卵巢功能一旦衰竭或被切除和破坏,卵巢分泌的雌激素就会减少。女性全身有400多种雌激素受体,分布在几乎女性全身所有的组织和器官,接受雌激素的控制和支配,一旦雌激素减少,就会引发器官和组织的退行性变化,出现一系列的症状。

     

    中医并没有专门的病名与之对应,但是根据其精神忧郁,烦躁不宁,悲忧善哭,喜怒无常等表现称之为“脏躁”。 病名源自《金匮要略·妇人杂病脉症并治》即:“妇人脏躁,喜悲伤欲哭,象如神灵所作,数欠伸,甘麦大枣汤主之"。张仲景用甘麦大枣汤,君小麦,臣甘草,佐大枣,三药合用养心安神。确实是经典方剂。

     

     

    但是,还有一方治疗脏燥效果也很好,这便是我们今天要介绍的——二仙汤。二仙汤,在《妇产科学》中是推荐使用方剂,也出现在梁颂名《中医方剂临床手册》中。主要功效是:温肾阳,补肾精,泻肾火,调冲任。用于治疗脏燥证见头目昏眩、胸闷心烦、少寐多梦、烘热汗出、焦虑抑郁、腰酸膝软等症状,以及其他慢性病见有肾阴阳两虚、虚火上扰者。

     

    二仙汤的具体组成包括:仙茅9克、仙灵脾(淫羊藿)9克、巴戟天9克、当归9克、黄柏6克、知母6克。这个方子中仙茅、仙灵脾、巴戟天三味药温肾阳,补肾精;黄柏、知母泻肾火、滋肾阴;当归温润养血,调理冲任。全方配伍特点是壮阳药与滋阴泻火药同用,以适应阴阳俱虚于下,而又有虚火上炎的复杂症侯。由于方用仙茅、仙灵脾二药为君药,故名“二仙汤”。

     

    二仙汤还可以治疗女性更年期综合症伴有高血压、性功能减退、抑郁头痛、潮热等;特别是对抑郁型更年期综合征效果较好,可加用菖蒲、夜交藤;懒言少动、表情呆滞者,重用菖蒲、加郁金,心烦不寐者,重用夜交藤,加用酸枣仁;纳呆畏寒者,去黄柏,加用干姜;情绪极度抑郁、难以入眠者,加合欢皮、茯神。

     

     

    《黄帝内经》指出:“六七(42岁),三阳脉衰于上,面皆焦,发始白; 七七(49岁),任脉虚,太冲脉衰少,天癸竭,地道不通,故形坏而无子也。”女性到了这个年龄段,发生这样的生理变化其实也是生命的自然过程。对于这个过程中发生的脏燥证,除了药物更应该注意情志的调理。夫妻双方的相互包容,亲友的支持理解,对于出现的问题及时沟通。合理的安排自己的生活,健康的饮食,适当的锻炼,让自己保持一个积极乐观的心态,这些对于脏燥的患者都很重要。这也是我们一贯倡导的健康科学的生活方式。

  • 高血脂是临床较为常见的一种慢性病,是指血脂水平过高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等。随着生活水平的提高,高脂血症也越来越多!降脂药也有很多种,今天咱们一起看看降脂药都有那样的类型?

     

     

    一、他汀类药物

     

    他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药,是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物是一种胆固醇合成抑制剂,也是降低胆固醇和低密度脂蛋白效果理想,最为常用的一种!常见的代表药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等等。

     

    二、烟酸类药物

     

    烟酸类药物也是一种特殊降脂药物,烟酸类药物属B族维生素,当用量超过其作为维生素的剂量时,有明显的降脂作用。由于烟酸的副作用大,其临床应用曾受到限制。近年来重新受到关注。最早的烟酸类降脂药是烟酸衍生物!

     

    三、贝特类药物

     

    贝特类药物属苯氧芳酸类调脂药,能明显降低血浆极低密度脂蛋白,并因而降低甘油三酯,伴有低密度脂蛋白(LDL)水平的中度降低(降低10%左右),在一定程度上增加高密度脂蛋白(HDL)水平。贝特类药物也是最为常用降脂药物,其对甘油三酯的降低作用明显,所以常用于高甘油三酯,目前临床常见的贝特类药物有苯扎贝特、非诺贝特等。

     

     

    四、胆固醇吸收抑制剂

     

    胆酸螯合剂,又被称为胆固醇吸收抑制剂,其主要通过抑制肠道内和胆汁中胆固醇的吸收,目前临床常见的代表药物是依折麦布!

     

    哪一种降脂药物最好呢?其实其作用机理不一样,所以针对的对象也不尽相同!需要根据不同人群选择合适的降脂药物!并不是最贵的最好,也不是最常用的最好,而是最适合你的最好!

     

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  • 近年来,随着对2型糖尿病的不断深入研究,不少新型降糖药物也相继面市,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂便是其中最引人瞩目的一类。这类药物在我国相继上市了艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽,但它们的家族并没有停止繁衍的脚步。

     

    最近,这个家族中刚诞生不久的新成员度拉糖肽也进入了2020年版的国家医保目录,其市场价格也大幅下降,可谓是2型糖尿病患者的福音。度拉糖肽是2019年在我国新上市的GLP-1受体激动剂,它与其他降糖药比较,到底具有哪些优势呢?今天我们就来盘点一下。

     

     

    度拉糖肽简介

     

    度拉糖肽是1种一周只需注射一次的新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过DNA重组技术,利用CHO细胞生产,具有降低血糖 ,改善胰岛β细胞功能 ,延缓胃排空及增加饱感的药理作用,适应症:适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制: 单药治疗用于仅靠饮食控制和运动血糖控制不佳的患者。 联合治疗用于在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍、或磺脲类药物、或二甲双胍联合磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

     

    度拉糖肽是作用于GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并且能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量。换句话说是通过间接促进胰岛素分泌,多种方式达到降糖作用,因此也对胰岛细胞具有一定的保护作用,能够减缓胰岛细胞衰竭。

     

    但其降糖作用却更强,有研究显示,度拉糖肽比艾塞那肽和西格列汀对糖化血红蛋白(HbA1c)的下降幅度更大,与利拉鲁肽相似。同时,度拉糖肽独特的作用机制也使得它单用不易引起低血糖,安全性更高。

     

    度拉糖肽有肾脏保护作用

     

    肾功能损害是糖尿病并发症之一,糖尿病肾病患者常常有蛋白尿和肾小球滤过率的下降。研究发现度拉糖肽能使复合肾脏终点风险降低约15%,新发大量蛋白尿及肾小球滤过率持续下降的发生率显著降低,表明了长期使用可以明显降低肾损害的发生。

     

    度拉糖肽能够有效控制体重

     

    大家都知道,注射胰岛素其中一个副作用就是体重增加,这反而更不利于血糖的控制,而度拉糖肽可通过延缓胃排空,抑制食欲来避免患者饮食过量。一项为期52周的III期临床实验结果发现,度拉糖肽在26周的时候可使患者的平均体重下降了1.47kg,而使用甘精胰岛素组患者平均体重反而增加0.97kg,显然度拉糖肽更能够控制体重。

     

    度拉糖肽有很好的心血管保护作用

     

    许多糖尿病患者常常合并有高血压、冠心病等心血管疾病,更容易发生不良心血管事件。度拉糖肽具有较好的心血管保护作用,研究发现度拉糖肽能够显著降低不良心血管事件风险12%,其中非致死性卒中风险显著降低24%。除此之外,还能够降低血甘油三酯和胆固醇水平,改善患者非酒精性脂肪肝,因此也更适用于合并动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者。

     

     

    度拉糖肽使用更方便,依从性更高

     

    度拉糖肽每周只需要皮下注射一次,与每天需注射数次的胰岛素相比较,无疑极大地提高了患者的依从性,更避免了反复多次注射后导致的注射部位皮下脂肪萎缩和硬结。

     

    总之,新型降糖药度拉糖肽可以说集其他类别降糖药的优点于一身,随着进入国家医保目录和价格的大幅下降,在不久的将来必将跻身于临床一线降糖药的位置,值得大家去关注。

     

    参考文献:
    [1]郑晓辉,宋轶萱,史桂玲,等.度拉糖肽治疗2型糖尿病的临床研究进展[J].现代药物与临床,2020,35(1):184-188
    [2]《改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议》
    [3]《中国2型糖尿病防治指南》(2017年版)
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  • 血脂升高包括很多项内容,我们常见的,临床工作中所检测的血脂升高主要包括胆固醇升高,低密度脂蛋白升高,甘油三酯升高。随着生活水平的提高,我们身边不乏血脂升高的,正常人和罹患疾病的人群。那么血脂升高以后,怎样才能降低血脂,软化血管,清除血管垃圾呢?

     

     

    一、哪些药物能降低血脂?

     

    能够降低血脂的药物也有很多种,比如降低甘油三酯的,降低胆固醇的,降低低密度脂蛋白的等等等等。但常见的主要有以下几类,他汀类药物、贝特类药物、胆固醇吸收抑制剂、烟酸类药物等等。各自的代表药物,常见的他汀类代表药物,辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等等;贝特类药物代表的如非诺贝特等;烟酸类药物如阿西莫司;胆固醇吸收抑制剂如依折麦布等!


    二、降脂药物为什么能稳定斑块软化血管?

     

    很多人有疑问,这些降低血脂的药物,为什么能稳定斑块软化血管,减少动脉粥样硬化的相关事件呢?这主要是因为血管斑块的形成,血管的不稳定血管的急性事件,都是由动脉粥样硬化,发展和延伸而来的。而动脉粥样硬化的元凶是胆固醇和低密度脂蛋白的升高。而我们常用的这些降脂药物,尤其是他汀类药物,胆固醇吸收抑制剂等药物,可以有效的降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平,进而减少动脉粥样硬化的发生发展。这也就是为什么他汀类药物,以及其他类降脂药物可以有足够的临床证据稳定斑块、软化血管、减少事件的原因。

     


    三、除了药物还需要干什么才能减少事件?

     

    事实上,在动脉粥样硬化的相关指南中,无论是否需要进行药物干预,所有的指南中均把生活方式的干预放在头等位置。这也就意味着,无论你是否需要口服降脂药物或者其他药物,都需要把生活方式的干预先进行,可见生活方式的干预对于减少动脉粥样硬化事件,减少相关并发症有着多么重要的意义。所以除了药物以外,我们还需要戒烟、限酒、运动、控制体重等生活方式的干预,才能降低血脂、稳定斑块、减少事件。


    看懂了吗?降低血脂、软化血管、减少事件,需要的不仅仅是药物,还需要其他各方面的全面配合!关注我们,每天都有更新的科普推送给您!

  • 高血压是我们日常生活中经常会碰到的一个慢性疾病,特别老年人,我国60岁以上老年人的高血压的患病率达49.1%。而市面上的高血压药也种类繁多,其中沙坦类药物由于其降压平稳、比较安全是很多患者降压的首选,也是目前使用量最多的降压药之一。

     

    沙坦类的药物有很多,比如缬沙坦、氯沙坦等。沙坦类降压药可平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。研究结果显示,沙坦类降压药可降低高血压患者心血管事件的风险,降低糖尿病或肾病患者蛋白尿及微量蛋白尿。

     

    中国高血压治疗指南推荐,尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防,以及用普利类降压药会引起咳嗽者、代谢综合征者。今天笔者要跟大家介绍的是一个我国自主研发的沙坦类降压药——阿利沙坦酯,它有哪些特点和优势呢?

     

     

    我国自主研发的新型降压药阿利沙坦酯有何特点?

     

    1)降压作用平稳

     

    阿利沙坦酯跟其他“沙坦”类药物一样,降压作用平稳,起效较慢,一般需要数周才能达到最大作用,适合长期服用。阿利沙坦酯降压在所有沙坦类药物中是最平稳的,每天一次服用即可。

     

    在《阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛疗效观察》的临床研究中,将将90例高血压合并稳定型心绞痛患者随机分为观察组和对照组各45例。分别给予阿利沙坦酯和厄贝沙坦口服治疗,6周后比较两组的降压效果和心绞痛改善情况,结果表明,阿利沙坦酯的降压效果比厄贝沙坦更好,研究结果认为阿利沙坦酯具有较好的降压效果,并可减少高血压合并稳定型心绞痛患者的心绞痛次数。

     

    2)降压同时可降低尿酸

     

    阿利沙坦酯可以抑制肾小管中尿酸转运体,从而阻止尿酸重吸收,在降压的同时,兼具降尿酸作用,减少发生痛风的风险。在《阿利沙坦酯和缬沙坦治疗高血压病合并高尿酸血症效果比较》的临床观察中,:阿利沙坦酯与缬沙坦在降血压疗效相当的情况下,采用阿利沙坦酯片治疗高血压合并高尿酸血症临床疗效确切,可明显降低尿酸。

     

    3)肠道代谢,减轻肝脏负担

     

    与其他沙坦类降压药不同,它不经过肝脏代谢,而是经胃肠道吸收后,可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,这一点与氯沙坦相似。由于其不通过肝脏代谢,可显著降低高血压患者的肝脏负担。氯沙坦口服吸收后需经肝内CYP2C9和CYP3A4 酶代谢,而阿利沙坦酯则在胃肠道经酯酶水解,不需肝药酶代谢,因此可很大程度减轻高血压病人的肝负担。

     

    4)不良反应少

     

    阿利沙坦酯耐受性较好,一般不良反应轻微而短暂,常见头痛和头晕。而且由于不经肝脏代谢,与氯吡格雷、华法林、阿托伐他汀等肝药酶代谢药物合用不会有相互作用,也降低了发生不良反应的风险。

     

    有学者曾进行《阿利沙坦酯治疗老年轻-中度原发性高血压的有效性和安全性观察》的研究,将60例轻-中度高血压老年患者随机分为阿利沙坦酯组和缬沙坦组,治疗前及治疗12周后监测诊室血压(CBP)、心率、心电图、血常规、尿常规、生化指标,治疗前与治疗12周结束后行24 h动态血压监测(ABPM).结果,结果发现两组患者不良反应轻微,均能自行缓解,但在引起转氨酶升高方面比,,阿利沙坦酯更安,进而得出结论:阿利沙坦酯治疗老年轻-中度高血压疗效是安全、有效的。

     

     

    总结

     

    总之,作为我国自主研发的新型降压药,阿利沙坦酯具有平稳降压、可降低尿酸、不良反应少、安全性高等多个优点,对于高血压合并高尿酸、或者肝肾功能轻度异常、或合并冠心病者,尤其安全有效,当然也需在医生指导下规范服药,并定期复诊体检。

     

    参考文献
    1. 崔兴道. 不同剂量阿利沙坦酯在轻中度高血压患者中的应用效果观察[J]. 中国社区医师,2014,19:20-21+23.
    2.赵阳媚, 赵海洲. 阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛疗效观察[J]. 山东医药, 2015(34).
    3.汤瑜昳, 杨德辉, 易定锋. 阿利沙坦酯和缬沙坦治疗高血压病合并高尿酸血症效果比较[J]. 湖南师范大学学报(医学版), 2020, v.17;No.72(01):46-48.
    4.屈文静, 周静, 李飞,等. 阿利沙坦酯治疗老年轻-中度原发性高血压的有效性和安全性观察[J]. 岭南心血管病杂志, 2017(2).
     
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  • 好多朋友都被推荐用中草药降血糖,相信肯定有不少糖尿病朋友已经被误导了,必须把这几句话写在最前面:

     

    中药无论是单方还是复方制剂,其降糖作用较为有限,不可能根治糖尿病。而使用中药对于糖尿病患者的主要作用,并不是降糖,而是通过滋阴、补肾等方法来改善症状,预防慢性并发症的发生。

     

    糖尿病在祖国医学中称为“消渴症”中药里面有个“消渴丸”,确实有明显的降糖作用,但是要注意,这个并非纯中药哦,里面含有西药成分格列本脲。不建议把中药作为糖尿病治疗的主导,建议作为辅助。所以如果要考虑控糖,还是应该选择西药。这里不是反对中医,中医有中医的精湛。患者如果选择中医治疗,也一定要查清病因,选择有治疗经验的中医师进行配方,包括下面提到的食疗方,而且要及时的根据治疗后血糖的情况进行及时处方及时调整,这样才能达到最好疗效。

     

     

    建议糖尿病人完全可以在服用西药控制血糖的同时,选用药食同源的食物进行日常的保健,用于症状改善,预防慢性并发症。

     

    中药调理,辅助降糖,降糖主要还是得靠西药,如果能把二者结合起来,效果更佳。下面推荐的不只是中药,还有一些药食同源的的食物,可以在日常饮食中食用。当然,每个人的情况都不同,这些推荐也建议在辨症的基础上适当采用。

     

    1、薏苡仁,茯苓:可健脾、利湿。

     

    2、桑葚,枸杞对于肝肾阴亏者特别适合,也有消渴的功效。银耳、阿胶也是不错的选择。

     

    3、人参、西洋参、党参、太子参、山药有治疗消渴的作用,而且其中部分还有健脾固肾的作用。

     

    ​4、中药类肉苁蓉、鹿茸、巴戟天、仙茅、淫羊藿、补骨脂、冬虫夏草等能益肾阳、补亏损。

     

    5、中药类黄芪、黄连、五味子、葛根、麦冬、北沙参、玉竹也有消渴作用。

     

     

    糖尿病属于慢性病,是需要长期服用降糖药进行控制的,平时注意低糖低脂饮食,加强锻炼,控制体重。同时也要注意,不能使血糖降的太低,同时要注意加强营养。

     

    【不药博士】简介:博士,主管药师,高级营养师,拥有9年的用药指导、营养咨询和健康管理经验。不药不药,健康生活,不生病,不吃药!

  • 近期网络平台点赞最多的视频莫过于医保药品价格谈判现场的视频,在看到谈判代表们努力争取更优惠的药品价格时,大家的心情都是非常激动!终于在政府的努力下,2021年国家医保目录新增加了74种药品,其中不乏价格高昂的抗癌药、罕见病药物。在降血脂药物方面,今年医保目录增加了三个药物,笔者简单给大家介绍一下降血脂家族中的三个“新成员”。

     

     

    海博麦布片

     

    海博麦布片是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药,为一种胆固醇吸收抑制剂,可抑制胆固醇吸收,从而减少降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低,增加血液中胆固醇的清除。它作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与他汀类调血脂药联合用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B水平。

     

    该药2018年9月完成了单药III期临床试验,试验共入组374例受试者,相对安慰剂组,主要疗效指标低密度脂蛋白胆固醇降低-14.6%和-16.0%,不良反应与安慰剂无统计学差异,短期及长期服药安全性良好。

     
    依洛尤单抗注射液

     

    依洛尤单抗于2018年7月获国家药品监督管理局批准,成为我国首个上市的PCSK9抑制药。它可显著降低血脂异常患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,其联合他汀类药物或联合他汀类药物和依折麦布片可使患者的低密度脂蛋白胆固醇水平进一步降低,同时也可用于他汀类药物不耐受患者以及杂合子家族性高胆固醇血症和纯合子家族性高胆固醇血症患者,还能降低心血管疾病患者的心血管风险。

     

    依洛尤单抗的安全性和耐受性好,最常见的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、背痛、关节痛等。依洛尤单抗可透过胎盘屏障,故不建议在妊娠期及哺乳期使用。对于轻中度肝功能损害的患者,不需调整剂量,重度肝功能损害的患者尚缺乏相关数据。对于肾功能不全的患者无须调整剂量。此外,它可用于12岁以上青少年。

     
    阿利西尤单抗注射液

     

    阿利西尤单抗为一种单克隆抗体,2019年12月在我国获批上市,它也是一种PCSK9抑制剂,其作用机制与他汀类及胆固醇吸收抑制剂依折麦布等降脂药物不同,联合使用可发挥协同增效作用。它用于原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性)或混合性血脂异常的成年患者;降低动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管事件风险。其为全人源单克隆免疫球蛋白,免疫原性较低,在众多研究中均未发现中和抗体。

     

    6个国内外指南以及6个专家共识均推荐超高危患者或者他汀类联合依折麦布不能使低密度脂蛋白胆固醇达标时,可启动他汀类联合PCSK9抑制剂治疗。荟萃分析显示,阿利西尤单抗和依洛尤单抗总体安全性相当,常见不良反应有鼻咽炎、背痛、流行性感冒、上呼吸道感染及注射部位不良反应。

     

    阿利西尤单抗在儿童患者中的安全性和疗效尚未确定,不推荐使用。老年患者均无需调整剂量。可透过胎盘屏障,故不建议妊娠期及哺乳期妇女使用。对于轻中度肾功能损害患者无需调整剂量,重度肾功能损害患者的可用数据有限。对于轻中度肝功能损害的患者,不需调整剂量,对于重度肝功能损害的患者尚缺乏相关数据。

     

     

    结语

     

    对于顽固性高脂血症的患者,上述三个降血脂药纳入医保,无疑为难治性高血脂症的人治疗增加了新生力量和新选择。相信在我国政府的努力下,未来会有更多疗效确切,安全性良好的药物纳入医保,为人民的健康保驾护航。

     

    参考文献:
    [1]吴惠珍,邱学佳,曹格溪.依洛尤单抗和阿利西尤单抗的Mini卫生技术评估[J].临床药物治疗杂志,2021,19(11):47-53.
    [2]李江帆,胡晔,庞宏贤,赵丹,李欣茹,王旭红.基于OpenFDA对依洛尤单抗及阿利西尤单抗不良反应的比较分析[J].中国药物警戒,2021,18(10):965-968.DOI:10.19803/j.1672-8629.2021.10.15.
  • 编者按:

    最近一段时间,一则信息在微信中广泛传播,大肆鼓吹“胆固醇无害,降脂药是骗局”论,不少公众和患者被误导,有些患者甚至开始拒绝按时服用他汀。

     

     

    究其源头,只不过是国外一家保健品公司为了推销自己的产品,故意捏造的。

     

    胆固醇究竟是好是坏?降脂药到底该怎么吃?为了理清目前种种混乱说法,我们邀请了京东健康心脏中心医主任胡大一,详细为大家解释一下。

     

     

    大家好,我是胡大一,是一名心血管内科医生。

     

    其实近几年,国内有关血脂、胆固醇的说法很混乱,我大概整理了一下,郑重地告诫各位,下面这3类错误的观点,可千万不能有。

     

    错误观点1:胆固醇有益无害,即使是富含胆固醇的食物,也可以放开了吃。

    错误观点2:他汀类的降脂药,副作用大,不仅伤肝,还会引起早衰、认知功能下降。

    错误观点3:血脂降得太低,反而不好,所以降脂药要减量吃,或者吃保健品。

     

    接下来,我再具体说说。

     

    低密度脂蛋白胆固醇是健康杀手

     

    一个多世纪以来,无论是动物实验还是大人群的统计调查,或是基因遗传学研究和随机对照研究等,都一致证明:

     

    动脉粥样硬化性卒中、动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)以及外周动脉粥样硬化性疾病等,都和高血胆固醇水平有关。

     

    这也是为什么,我们在做体检的时候,总是要查血脂,因为根据血脂水平,医生能判断一个人心脑血管疾病的风险到底有多大。

     

    在查血脂的时候,检验单上会有这么个指标,叫做低密度脂蛋白胆固醇(以下简称LDL-C)。它是一个非常重要的指标。

     

    简单来说,这个指标升高了,就意味着血脂水平异常,那么你发生动脉粥样硬化和相关疾病的风险,就会增加!

     

    LDL-C水平究竟是1还是1.8?

     

    LDL-C正确的指标究竟是多少,其实目前学界的标准不太统一。

     

     

    美国心脏病学学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)2013年发布的降胆固醇指南中,根据专家达成的共识,建议LDL-C别低于1.0mmol/L,否则不太安全。

     

    但是,此后不久,美国国家脂质协会发表声明,认为根据当时已有的研究,即使LDL-C低于1.0mmol/L,患者的安全也有保证,而且受益可能更多。

     

    2018年年末,欧洲心脏病学年会上,当代心脏病学的旗手和领袖Eugene Braunwald教授发表了重要演讲。当时,他提出的建议是:

     

    LDL-C的目标水平,应该在1.8mmol/L以下。

     

    这个数字和中国的指南以及胆固醇教育计划,是一致的。

     

    之所以要说这么多,我主要是希望广大患者能够重视,一方面控制好自己的血脂水平,另一方面,也不要因为看化验单上LDL-C指标下降了,就觉得万事大吉,开始减药甚至停药。

     

    如果是已经得了动脉硬化性心血管疾病(ASCVD),LDL-C应该降至1.8mmol/L以下。40岁以上2型糖尿病患者、或者65岁以上的高血压患者,同时合并了ASCVD危险因素(吸烟、肾功能不好等),LDL-C应降至<2.6mmol/L。

     

    他汀类药物是降LDL-C的基本用药

     

    他汀类药物降血脂的效果,已经被太多的研究证实,这类药物能够有效又安全地降血脂,大家应该遵医嘱放心使用。

     

    而且,他汀类药物还可以减少心肌梗死和卒中的发生。对比烟酸这类降脂药,他汀类药物还能显著降低ASCVD的总死亡率。

     

    影像学研究也发现,他汀不仅能够降低胆固醇,还能让动脉粥样硬化斑块逆转、缩小。

     

    他汀在用于临床后的20多年,安全性数据也越来越充分。

     

    这一系列研究奠定了他汀防治ASCVD的基础用药地位。

     

    降脂药到底该怎么吃?

     

    欧洲心脏病学学会和动脉粥样硬化学会共同声明,无论用什么手段或药物,降LDL-C是关键!

     

    对于中国患者来说,绝大多数应选择中小剂量他汀,即原研厂家各种他汀的一片为中等剂量,半片为小剂量。

     

     

    具体服用标准如下:

     

    1. 已患有冠心病、做过支架或搭桥者,大多应使用中等剂量。

     

    2. 40岁以上糖尿病患者,或65岁以上高血压患者,再合并一种危险因素(如吸烟、肾功能减退...),用药前,如LDL-C没有明显增高(在化验单的参考范围内),可使用小剂量他汀。

     

    如果患者使用某种他汀不能耐受,应更换另一种他汀,并从小剂量开始,逐步调整剂量。

     

    如果单一使用他汀8-12周后,LDL-C没有降到降到1.8mmol/L以下,则要联合用药,比如他汀与依折麦布合用。

     

    那是因为这种情况下,如果单一用药,就得加大他汀的剂量,但是中国患者很少能耐受得了大剂量的他汀,并且医疗支出也会变高。但是,如果选择联合用药,对于患者来说疗效更好,副作用也少,还能节省医疗费用。

     

    绝不应该为了谋利,而编造错误的用药方法

     

    文章的最后,我想再说几句心里话。

     

    一方面,奉劝那些为了利益,为了推销自家产品的商家,不要胡编乱造错误的治疗信息,误导患者。赚钱没问题,但这钱,不能是坑害他人健康得来的。

     

    另一方面,他汀类药物在降脂、保护心脑血管方面,有重要作用。我呼吁全国的心血管内容医生,认真领会相关指南,理解降低LDL-C的目标、理解合理的用药方法,做好患者教育与随访互动。用我们的专业性,更好地服务患者。

     

    作者 | 胡大一大夫

    本文 首发于 | 北医人民心脏健康

    责任编辑 | 毛十三

    审校 | 黄然 白佳佳

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    文章内容仅供参考,具体治疗请咨询医生或相关专业人士。如有问题,可联系jdh-hezuo@jd.com。

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