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他汀类降脂药由于除了降血脂之外,还具有稳定血管斑块,抗氧化抗炎等等功效,在心脑血管疾病治疗领域地位可谓如日中天,目前医学界公认,他汀类降脂药是预防和治疗冠心病、心肌梗死、脑梗死等心血管疾病最重要的药物之一,其临床地位是任何药物所不能替代的。阿托伐他汀与普伐他汀是其中最为常见的2个药物,二者之间主要区别有以下3点:
1.服药时间的差异
由于胆固醇的合成最高峰在午夜至凌晨2点,半衰期为4小时以内的他汀类药物应该在晚间服用,普伐他汀半衰期仅为1.5-2小时,因此服睡前服用最好。而阿伐托他汀半衰期长达14小时,可在任意时间服药。
另外,阿托伐他汀口服吸收利用率为12%,但吸收几乎不受食物影响。而普伐他汀受食物影响大,口服吸收率为35%,食物可降低其30%的生物利用度。
2.服药剂量的差异
阿托伐他汀降低胆固醇的能力比普伐他汀强得多,10mg阿托伐他汀的疗效相当于40mg普伐他汀的疗效。阿托伐他汀起始剂量10mg,最大安全剂量为每天80mg;普伐他汀起始剂量20mg或40mg,然后最多可以增加大80mg。
3.药物间相互作用差异:
阿托伐他汀和普伐他汀代谢途径有区别,阿托伐他汀通过肝脏代谢酶CYP3A4代谢,因此和通过这一酶代谢的其它药物如红霉素、伊曲康唑、环孢素、胺碘酮等药物合用时,会导致阿托伐他汀代谢减少,血药浓度增加。普伐他汀不通过CYP酶系统代谢,因此和上述药物合用时,影响不大。
降血脂药阿托伐他汀与普伐他汀到底有什么区别呢?阿托伐他汀和普伐他汀各有千秋,前者的优势是降血脂强度稍大,服药时间自由,后者在多种药物合用时相互作用几率小,特别是和通过这一酶代谢的其它药物如红霉素、伊曲康唑、环孢素、胺碘酮等药物合用时安全性更好。
参考资料:
1.《药理学》人民卫生出版社——第八版。
2. 古德曼.吉尔曼治疗学的药理学基础 第12版。
3. 阿托伐他汀钙说明书。
4.普伐他汀钠片说明书。
本站内容仅供医学知识科普使用,任何关于疾病、用药建议都不能替代执业医师当面诊断,请谨慎参阅
一、他汀有什么作用?
他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药,是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇和低密度脂蛋白,而且能一定程度上降低三酰甘油,还能升高高密度脂蛋白他汀类药物,是降脂药物的一个代表,其可以有效的降低胆固醇和低密度脂蛋白,从而调脂稳定板块,改善动脉粥样硬化性疾病的预后!
所谓的动脉粥样硬化性疾病,常见的主要是冠心病、脑梗塞、下肢动脉闭塞、颈动脉斑块等疾病!脂质代谢障碍为动脉粥样硬化的病变基础,其特点是受累动脉病变从内膜开始。而他汀是治疗这些疾病的有效药物之一!常见的他汀类药物有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀等等!
二、脑出血的原因有哪些?
脑出血(cerebral hemorrhage)是指非外伤性脑实质内血管破裂引起的出血,占全部脑卒中的20%~30%,急性期病死率为30%~40%。发生的原因主要与脑血管的病变有关,即与高血脂、糖尿病、高血压、血管的老化、吸烟等密切相关。脑出血的患者往往由于情绪激动、费劲用力时突然发病,早期死亡率很高,幸存者中多数留有不同程度的运动障碍、认知障碍、言语吞咽障碍等后遗症。
脑出血的原因,常见的有三类,一是高血压导致的脑出血,其主要原因是血压太高,导致血管压力太大,最终脑出血!二是脑动脉畸形,尤其是脑动脉瘤较为常见,脑动脉瘤破裂出血也很常见!三是外伤性脑出血,多有外伤病史!这三大类原因是脑出血的最为常见的原因!
三、他汀和脑出血有什么关系?
事实上,他汀类药物和脑出血并无直接关系,如果非要扯上关系!只能是他汀类药物服用以后,会减少和预防动脉粥样硬化的进展,从而可以改善血管内皮,避免血管内皮脆性增加,这样反而可以减少脑出血的发生!
他汀和脑出血,真的没有关系,如果真要扯上关系,那也是减少脑出血的发生!
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沙美特罗替卡松吸入剂和布地奈德福莫特罗吸入剂,是呼吸科两大王牌药物,也是各大哮喘指南推荐的一线药物。两者均是支气管哮喘和慢性阻塞性肺病(简称慢阻肺)患者的长期治疗用药。二者有何不同呢?
一.成分组成有区别
两者均为复方制剂,共同特点都是由β受体激动剂与糖皮质激素相结合组成,治疗支气管哮喘与慢阻肺效果显著,也是指南推荐的给药方案。
沙美特罗替卡松粉吸入剂的组成成分为:沙美特罗和丙酸氟替卡松。且有两种不同规格分别是:1、沙美特罗(50微克/吸)和丙酸氟替卡松(100微克/吸);2、沙美特罗(50微克/吸)和丙酸氟替卡松(250微克/吸)。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂的组成成分为:布地奈德和富马酸福莫特罗。也有两种不同规格分别是1、布地奈德(80微克/吸)和富马酸福莫特罗(4.5微克/吸);2、布地奈德(160微克/吸)和富马酸福莫特罗(4微克μg/吸)。
其中沙美特罗和福莫特罗都是长效β2受体激动剂,主要作用是舒张支气管,缓解气道痉挛。而氟替卡松和布地奈德两者均为糖皮质激素,具有强大的抗炎作用。
二.起效时间有区别
沙美特罗替卡松粉吸入剂的起效时间约为15—20分钟,而布地奈德福莫特罗吸入剂的起效时间约为3分钟,使用5分钟后病人感觉就已经比较明显。 所以对于正处于发作期的支气管哮喘和COPD病人,使用信必可都保能快速起效,更为对症。
三.作用特点有区别
1、氟替卡松与布地奈德相比较,吸入型糖皮质激素丙酸氟替卡松是目前已知气道抗炎强度最大的吸入性糖皮质激素,具有较高脂溶性,其脂溶性是布地奈德300倍,而水溶性也是布地奈德的1350倍, 这些特性决定了丙酸氟替卡松局部抗炎活性明显强于布地奈德,也就是说舒利迭的治疗上限要高于信必可都保。
2、沙美特罗与福莫特罗相比较,福莫特罗是β2受体完全激动剂,具有高效能、高强度的特点,并且作用与剂量呈依赖关系,起效时间仅为3分钟,作用持续时间长。而沙美特罗起效较慢,需要15-20分钟起效。另外福莫特罗主要经过肝脏代谢,而沙美特罗随尿及粪便排泄,所以两者消除方式有差异。
使用这两种药物的注意事项
1、为防止白色念珠菌感染,每次吸完药物后,都需要漱口。
2、在停用药物时需要逐渐减少剂量。
3、使用药物控制时发生进行性恶化有可危及生命,应到医院进行紧急复查。当目前剂量不足以控制哮喘时,患者也应找医生复查。
4、哮喘患者用药同时,应考虑使用其他的皮质激素治疗,如有急性加重伴有感染还应加用抗生素。
5、不可突然中断本品的治疗,因为可能会引起病情加剧。
6、患者还应当定期检测临床症状及肺功能。
7.与其它激素药物一样,肺结核患者慎用本品。甲状腺机能亢进的患者慎用本品。
综上所述:沙美特罗替卡松粉吸入剂及布地奈德福莫特罗粉吸入剂药理效应总体一致,差别相对较小,如果支气管哮喘或慢阻肺急性发作时,建议选择信必可都保起效更快,如果选择舒利迭,则需要加入速效β2受体激动剂如沙丁胺醇等。如果炎症较为严重,建议选择舒利迭抗炎作用更为强大。如果肝功能不全,建议选择舒利迭对肝脏影响相对小些。
参考资料:
《药理学》——人民卫生出版社.第八版
盐酸氨溴索和氨溴特罗都是呼吸道疾病的常用药,主要用于化痰止咳,到底它们有何区别呢?使用过程中需要注意什么呢?这里对比介绍如下:
一.药物成分及药理作用机制方面
盐酸氨溴索为单一药物成分制剂。而氨溴特罗为复方制剂,有两种有效成分分别是:盐酸氨溴索与盐酸克伦特罗。盐酸氨溴索为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强纤毛运动、溶解粘液,促进痰液排出的作用。
二.药物的适应症方面
盐酸氨溴索的适应症为:适用于痰液粘稠不易咳出者。氨溴特罗的适应症为:治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿等)引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等。
三.药物的不良反应方面
盐酸氨溴索的不良反应:主要是轻微的上部胃肠道副作用,偶有报道(主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐)。过敏反应极少出现,主要为皮疹。氨溴特罗的不良反应:主要表现在四大方面。1、精神神经系统:偶见头痛、手颤、嗜睡、不安、头晕、失眠、四肢麻木等。2、循环系统:偶见心悸、心动过速、血压升高、心律不齐等。3、过敏症:偶见过敏性皮疹,且有部分特异体质患者中,可发生全身性过敏,主要表现为皮肤瘙痒、支气管痉挛、低血压、虚脱症等,发生此种情况时应停药。4、其它:偶见转氨酶升高、倦怠胃肠不适等。
四.药物的注意事项方面
盐酸氨溴索的主要注意事项有:1、1岁以上儿童可以使用本药物但用量需咨询医生或药师。2、孕妇及哺乳期妇女慎用,特别是妊娠前3个月应慎用。3、本药物主要针对咯痰症状有效,在使用时应当更注重咳嗽、咯痰的原因,如使用一周任未好转,应及时就医。4、过敏体质者慎用。5、本药物与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)同时服用,可导致抗生素在肺组织浓度升高,所以在使用抗生素时本药物应在医师指导下使用。6、应避免与中枢性镇咳药(如右美沙芬等)同时使用,以免使稀化的痰液堵塞气道。
氨溴特罗的主要注意事项有:1、肥厚型心肌病患者禁用。2、甲状腺机能亢进症,高血压、心脏疾病(心功能不全、心律不齐等)、糖尿病、重度肾功能不全患者慎用。3、孕妇及哺乳期妇女慎用。4、老年人应当酌情减量。5、运动员慎用。6、黄嘌呤类药物、甾体类药物及利尿剂可能加剧β2受体激动剂降低血清钾的作用,合用此类药物时应特别注意。尤其在低氧血症时,血清钾的降低对心律的影响更大,应监测血清钾。7、本药物与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用,可导致心律不齐,应当避免合用。8、不宜与β受体阻断药物如普萘洛尔等合用。
综上所述:针对以痰液多且粘稠为主的症状,建议选用单一成分的盐酸氨溴索,不良反应及药物相互作用相对较少。而以气道痉挛、气道炎症为主引起的咳嗽,建议选用氨溴特罗,控制气道症状效果更好。最佳选药方案,应当在医疗机构根据检查结果,针对病情选药。
参考资料
《药理学》人民卫生出版社——第八版
他汀类药物现在的应用特别广泛,特别是那些有心血管疾病的患者,他们中的很多人都需要长期服用这类药物。可能细心的朋友会发现有不少的他汀类药物带有钙字,那为何要加这种钙呢?今天我来分享一下相关的知识。
阿托伐他汀钙为什么要加钙?
阿托伐他汀钙、瑞舒阿伐他汀钙都属于一类,主要是降血脂,以降低胆固醇为主,同时还有稳定粥样斑块的作用,一些冠心病病人术后或者放了支架以后、脑梗死病人、颈动脉狭窄等,都推荐长期服用他汀类药物。
我们单纯从从药物名称来看,阿托伐他汀钙片或者胶囊,好像都加了钙,但它能给人体补钙嘛? 答案是否定的。
因为这种钙的含量很低很低,同时和我们平常见到的钙片是一不一样的,市面上的钙片含钙量高,是从嘴里吃下去,经过胃肠道吸收用于身体需要;阿托伐他汀钙的钙是一种离子形式,主要就是稳定阿托伐他汀(一种化学物质),学过化学的都知道,有的有机或者无机盐类不稳定,和金属离子在一起才回稳定,阿托伐他汀就是这个原理,和钙离子结合后才稳定下来在人体发挥作用。
阿托伐他汀钙既然不补钙,含钙量低,名字里为什么还要带个钙误导消费者呢?
首先,阿托伐他汀钙这个药物是处方药,也就是说必须医生开了处方,病人才能拿到药物,病人本身不能随便买到,也就不会想到它是钙片。有些城市可能对于处方药的管理没有那么严格,大街小巷的药店都能买得到。
其次,就是西药的命名,是有严格规定的,每一个西药的上市或者进入市场之前,必须经过层层审批,名称包含最终产品的名称、辅料、剂型。例如,琥珀酸硫酸亚铁,一种常见的补贴制剂,因为还有二价的铁离子,同时有硫酸根离子,命名里一样也少不了;阿托伐他汀全称:阿托伐他汀钙片,阿托伐他汀是一种化学物质,钙是作为辅料存在,片是指药物制作成了片剂。
这也就说明了为什么阿托伐他汀钙要加钙,不是为了补钙,是国家西药命名要求。
阿托伐他汀钙为什么晚上吃?
阿托伐他汀钙作为慢性病的常用药物,吃的人都知道,医生反复交代要晚上睡觉前吃,不能早上吃,有些人不听话,早上吃也没什么问题。其实这个跟我们人体的自然规律有关系,阿托伐他汀钙具有降胆固醇的作用,我们人体主要是在夜间合成胆固醇,白天合成的少,所以放在晚上吃就可以抓住时机,使药物发挥最大的作用。
同时因为阿托伐他汀钙是通过肝脏的,在肝脏代谢的时候可能会出现损害,要定期检查肝功能。如果早上吃的话,降低胆固醇的作用不能完全发挥,同时肝脏的负担也没有减轻,有点不值得,要听医生的话,晚上吃才能帮助身体哦。
总结一下:他汀类药物之所以加钙是为了保证药物的稳定性,另外阿托伐他汀钙不是钙片,吃多了也没有补钙的功效,反而对肝脏不好,增加药物的不良反应。
恩替卡韦与替诺福韦两者都是目前慢性乙肝患者治疗的一线用药,也都是国内外指南推荐的首选核苷类抗病毒药物,这2个药在乙肝药物中的江湖地位都很高,公认是同类药物中性价比最强的2个药物,可以说一个是少林,一个是武当,但二者也有细微差别,下面就给大家介绍一下这两种药物的5点区别。
一、恩替卡韦与替诺福韦适应症的区别。
恩替卡韦的适应症为:适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
替诺福韦的适应症为:1、HIV-1 感染(适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人 HIV-1 感染)。 2、慢性乙型肝炎(适用于治疗慢性乙肝成人和≥12 岁的儿童患者)。
二、恩替卡韦与替诺福韦用法用量的区别。
恩替卡韦的用法用量:一般情况下,成人与16岁以上青少年,每次0.5mg,每天一次。对于拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药的患者,每次1mg,每天一次,口服(餐前餐后至少两小时)。对于肾功能不全患者(肌酐清除率<50ml/分钟)的患者,应当在医师指导下调整用药剂量。肝功能不全患者无需调整剂量。
替诺福韦的用法用量:一般情况下,每次300mg,每天一次,口服(即可空腹,也可与食物同服)。中至重度肾功能损害患者,需要在医师指导下调整剂量,轻度肾功能损害患者无需调整剂量,因此这些患者都应当密切监测临床反应和肾功能情况。
三、恩替卡韦与替诺福韦不良反应的区别。
恩替卡韦的不良反应:常见的不良反应为头痛、头晕、疲劳、恶心。 罕见不良反应有类过敏反应、脱发、皮疹、代谢及营养障碍、转氨酶升高等。
替诺福韦的不良反应:常见的不良反应为轻至中度胃肠道反应和头晕。罕见不良反应有过敏反应、低磷血症、乳酸性酸中毒、呼吸困难、肝酶升高、肌病、骨软化症、肾和泌尿系统疾病等。这里特别提醒替诺福韦对内分泌功能的影响,曾经有患者服用后身高变矮(可能和药物引起低钙血症有关),因此起诉药厂和医院,因为医生未能充分告知患者这一不良反应。
四、恩替卡韦与替诺福韦抗病毒疗效与耐药率的区别。
恩替卡韦的乙肝抗病毒疗效:恩替卡韦抗乙肝病毒效率高,在治疗慢乙肝患者五年的随访研究显示,治疗大三阳(HBeAg阳性)患者,HBV DNA转阴率为94%,肝功能恢复正常(ALT复常率)为80%,HBsAg转阴率(表面抗原转阴率)为5%(2年)。恩替卡韦的耐药率:在治疗慢乙肝患者五年的随访研究显示,恩替卡韦第一年到第五年发生的耐药率依次为:0.2%,0.5%,1.2%,1.2%,1.2%。研究表明恩替卡韦耐药发生率非常低,优于目前大多数核苷类药物。
替诺福韦的抗乙肝病毒疗效:替诺福韦抗乙肝病毒效率较恩替卡韦更高,在治疗慢乙肝患者八年的随访研究显示,治疗大三阳(HBeAg阳性)患者,HbeAg血清转换率(大三阳转小三阳成功率)为31%,HBV DNA转阴率为98%,HBsAg转阴率(表面抗原转阴率)为13%。替诺福韦的耐药率:在治疗慢乙肝患者八年的随访研究显示,替诺福韦第一年到第八年发生的耐药率均为0。由此可见替诺福韦在抗乙肝病毒方面的可靠性,是目前为止最高的药物之一,所以其他核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用替诺福韦继续治疗。
五、恩替卡韦与替诺福韦在特殊人群中用药的区别。
恩替卡韦:1、孕妇及哺乳期妇女。因恩替卡韦对孕妇的研究尚不充分,需要权衡利弊方后可用药;哺乳期妇女服用本药物需要建议停止哺乳。 2、儿童用药。根据2015年AASLD指南表明恩替卡韦可用于2岁以上儿童。 3、老年人用药。由于老年患者多数肝肾功能有所下降,需要针对身体状况个性化用药,并且需要监测肾功能。
替诺福韦:1、孕妇及哺乳期妇女。替诺福韦在美国的妊娠分级为B级,安全性较高可用于孕妇;哺乳期妇女使用本药物时,应当暂停哺乳。 2、儿童用药。根据2015年AASLD指南表明替诺福韦可用于12岁以上儿童。 3、老年人用药。由于老年患者肝、肾、心功能下降,需要针对身体状况个性化用药,并且需要全程监测身体状况。
参考资料:美国肝病学会:2015AASLD指南:慢性乙型肝炎的治疗
雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑三种药物都属于质子泵抑制剂(PPI),是目前医院最常用于消化系统疾病的药物,统计表明用药频率任呈快速上升趋势。此类药物作为新型抑制胃酸药,和传统的护胃药相比,不起效快,抑酸作用强、时间长、服用方便,因此不仅仅消化科在用这类药,其它疾病治疗需要护胃时往往首选此类药物。
雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑有何区别呢?奥美拉唑属于第一代产品,1988年问世,而泮托拉唑、雷贝拉唑属于第三代PPI,分别于1995年和1998年上市,下面我们就这三个药物的区别做详细的介绍。
1、药物的起效时间不同:
雷贝拉唑口服吸收迅速,药物带有多个酶位点(可谓自带强流量),能5分钟左右起效,为三者中起效最快的PPI;其次是泮托拉唑;再到奥美拉唑。
2.抑酸强度不同:
三种药物中雷贝拉唑pka值最高抑酸效果最好;奥美拉唑与泮托拉唑的抑酸强度相似。
3.作用时间不同:
衡量抑酸持续时间的方法为监测服药后 24 小时内抑制胃酸使得PH大于4 的时间百分比,研究结果显示,口服后持续时间相比,雷贝拉唑 > 泮托拉唑 > 奥美拉唑,不过,此类药物中,埃索美拉唑的持续时间最久。
4.不良反应发生率不同:
有学者认为:泮托拉唑具有高选择性且毒性低,所以不良反应发生率最低;雷贝拉唑也具有较高的选择性不良反应发生率次之;奥美拉唑选择性较低不良反应发生率相对较高。
5.药物相互作用不同:
雷贝拉唑与泮托拉唑选择性高与其他药物的相互作用明显少于奥美拉唑,因此,奥美拉唑和氯吡格雷合用时,为了避免奥美拉唑和氯吡格雷竞争肝脏代谢酶,导致奥美拉唑影响氯吡格雷的代谢进而降低其疗效,会选择雷贝拉唑或泮托拉唑替代奥美拉唑。
注意长期使用此类药物,为防止抑酸过度,一定要注意不能过度治疗,在治疗一般消化性溃疡时,不要长期大剂量地使用制酸剂质子泵抑制剂(治疗胃泌素瘤时除外),特别是老年溃疡病患者,用药前后应进行内镜检查了解溃疡是否愈合,复合指征者可停药。应定期检查肝肾功能、血常规。长期服用者应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。用药>3年者应监测维生素B12水平。
综上所述,新一代的雷贝拉唑抑酸效果最强,其次是泮托拉唑,最后是奥美拉唑,而且在安全性方面,新一代质子泵抑制剂更具有优势,当然具体用药方案以临床为准,本文仅供参考。
参考文献:
1.《国家医保药品手册》(2017版)。
2.《湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(试行)》 ——中国药学相关专家小组
3.《常用质子泵抑制剂的效果有何不同?》丁香园——司空银河。
4. 《药理学》人民卫生出版社——第八版
硝苯地平是地平类降压药最早问世的一代,包括硝苯地平片,硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,主要用于预防和治疗冠心病和心绞痛,尤其是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。硝苯地平不影响呼吸功能,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体阻断药。并且还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低心脏后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,适合长期服用。
硝苯地平的药理作用机制及适应症
硝苯地平属于第一代二氢吡啶类钙通道阻滞药,通过阻断Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,从而提高心肌细胞对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量的硝苯地平扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。作为抗高血压药时,也没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好,10分钟便可生效,1-2小时可发挥最大效应。
硝苯地平的适应症为:心绞痛(变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛)、冠心病、高血压(单独或与其他降压药合用)。
硝苯地平不同剂型的区别
硝苯地平普通片剂,半衰期仅为4-5小时,一天需多次给药,血压容易波动,可反射性促使交感神经兴奋,心率加快,有致猝死的风险, 故不推荐用于高血压的长期治疗,仅用于紧急情况。特别提醒,严禁舌下含服硝苯地平等短效药物快速降压,因为可能导致心脑等重要器官缺血发生严重并发症。
硝苯地平缓释制剂,应用包膜技术,采用合适的辅料制备的缓释制剂,它释放药物的速度缓慢而持久,相比普通片剂可以更加平稳的降低血压,每12小时用药一次即可,副作用也比普通片剂更低,能提高患者的用药依从性。
硝苯地平控释片比缓释片制备工艺更高。它是采用的是骨架材料,通过渗透泵原理,将药物与骨架材料制成释放速率恒定的片剂,其药效平稳,其服药次数仅为每天一次。口服药物后,药片中的有效成分完全释放,其骨架片外壳仍以完整形式随粪便排出体外。
总而言之,硝苯地平缓、控释制剂相比普通片剂,药物的血药浓度波动范围大大降低,降压作用更加平稳,同时减少了克服普通片引起的颜面潮红、头晕,便秘等副作用。所以对于高血压患者,应当选用缓控释制剂,能使降压效果更加平稳、安全。但需要注意:硝苯地平缓、控释制剂不要掰开或嚼碎服用,否则破坏了其包膜及骨架结构,使药片丧失了缓、控释能力,反而会增加毒、副作用。
泮托拉唑与替普瑞酮都是消化类疾病的常用药,都属于改善胃肠功能药物,二者都广泛用于临床一线消化性溃疡、应激性胃溃疡的治疗,但作二者发挥护胃的药理机制有所不同,具体使用过程中适应症和注意事项也有差异。
第一、药理作用有区别
1、泮托拉唑是第三代质子泵抑制剂,能够特异性地作用于胃粘膜壁细胞,使得细胞中的 H+,K+-ATP 酶的活性大大降低,从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比,其对细胞色素P450酶的抑制作用较弱,和抗血小板药物氯吡格雷的相互作用很少,可以用于抗血小板治疗时的胃保护剂。
2、替普瑞酮是一种胃粘膜保护剂,能多渠道发挥胃保护作用,具体保护机制如下:a、具有抗溃疡的作用。 b、具有增加胃粘液的作用。 c、可通过提高前列腺素生物合成酶的活性,增加胃粘膜前列腺素合成的作用。 d、具有增加和改善胃粘膜血流的作用。 e、具有保护胃粘膜的作用,主要通过维持胃粘膜增生区细胞的体内平衡,活化胃粘膜的增生能力,进而促使损伤的胃粘膜得到修复。 f、具有抗脂质过氧化的作用。
第二、药物的适应症有区别
1、泮托拉唑的适应症为:
消化性溃疡出血(包括胃及十二指肠溃疡)、反流性食管炎、卓-艾氏综合症,以及与铋剂加两种抗生素用于根除幽门螺旋杆菌。特别适用于顽固性溃疡和急性胰腺炎,另外还能于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。
2、替普瑞酮的适应症为:
改善各种疾病产生的胃黏膜病变(如糜烂、出血、潮红、浮肿等):如胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期。
第三、药物不良反应有区别
1、泮托拉唑不良反应有:
头晕、头痛、失眠或嗜睡、恶心、腹痛、腹胀、腹泻或便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。
2、替普瑞酮不良反应有:
头痛、便秘、腹泻、口渴、腹痛、腹胀、皮疹、瘙痒、肝功能损伤(严重时可导致肝功能障碍一旦发生应立即停药)、另外如遇总胆固醇上升、眼睑发红或发热、血小板减少等情况时应立即停止用药。
第四、药物注意事项有区别
1、泮托拉唑的注意事项:
a、怀孕前三个月内妇女及哺乳期妇女禁用、婴幼儿禁用。 b、儿童慎用、老年人无需调整剂量。 c、该药物大多为肠溶制剂,不可嚼碎或打开胶囊应当整颗吞服。d、肝、肾功能不全者慎用,应当根据病情调整剂量。e、不能与其它抗酸剂和抑酸剂合用,以免抑酸过度,除卓-艾氏综合征外,用于消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期服用。
2、替普瑞酮的注意事项:
a、孕妇及哺乳期妇女禁用、儿童禁用。 b、老年人用药应当酌情减量。 c、出现皮疹、全身瘙痒、肝功能障碍、黄疸及血小板减少等症状时,应当立即停止用药。d、推荐餐后服用。
综上所述,泮托拉唑与替普瑞酮是2个药理作用机制完全不同的药物,两种药物各有其作用特点,需要对症选药,必要时二者可以在临床强强联合,联手发挥护胃功效,共同呵护胃部健康。
参考资料:
l 《药理学》——人民卫生出版社.第八版
l 《胃黏膜保护:从基础到临床——第7届全国胃病学术大会达喜卫星会报道》——医学论坛报
减肥药,很显而易见的意思就是用来减肥的药物,目的是瘦身。市面上有琳罗满目的减肥药供需要减肥的人群挑选,广告内容不约而同的都是能够快速瘦身,短期实现纤瘦效果,恢复本有自信等等。减肥药的效果真的这么好吗?是不是每个人都适合服用呢?
我们先来了解减肥药是什么,目前来说,已经通过FDA批准的,可以长期服用的减肥药只有:奥利司他。市场的减肥药一般来说,有胰脂肪酶抑制剂以及中枢神经系统食欲抑制剂这两大类。因为后者可能会引起神经系统产生不良反应,所以一直被限制。前者也有不良反应,不良的反应是可能会引起脂肪泻,而造成脂溶性维生素缺乏。
减肥药的研发相对比较困难,所以基本上很少有新药上市,减肥药正式上市之前必须通过FDA的反复审核才可以。
这里必须提的是,有两类人群不适合使用减肥药。
第一类:十八岁以下的青少年
第二类:七十岁以上的老年人
这两类人群,一者是在发育阶段,内部结构没成熟,所以一旦使用了减肥药容易对身体造成损伤。二者是在身体,器官退化的阶段,如果服用药物以后吸收不好,很容易会产生比较严重的后果,所以要谨慎,建议最好服用任何药物都得听从医生建议。
当今很多人对减肥药都存在着误区,所以我们要先弄懂减肥药的原理。减肥药的原理其实主要就是燃烧脂肪,加快身体代谢,并不是所有减肥药服用后都有效果。
我们也要注意,有些减肥药确实在停药之后体重会有所反弹,所以我们不能以服药时候的体重减轻来说明药有效果,而是要看停药后的体重是否会反弹。因为,有部分减肥药含有“利尿剂”,服药期间体重减轻的原因是因为身体里面的水分排出去了,所以轻得很快,但是一旦不服用以后,体重就会恢复本有面目。因为它根本就没有太多的减脂肪方面的作用,停药后水分不排那么多了,体重当然会上涨。
哪怕广告打着纯天然的减肥药,也不等于完全就是安全的,服药期间体重减轻也不要开心得太早,因为不是每一款减肥药都是真正有效的减肥药。我们一定要注意,只有经过国家相关的政府部门批准的药物,才是真正安全的。
减肥药不能把它和保健品相提并论,始终是药物,减肥药是药,药肯定是有副作用和不良反应的,有句话是这样说的:逢药三分毒,如果我们要长期服用的情况下很容易产生消化不良,肠胃疾病等等的副作用。
特别是我们如果在服用减肥药以后,发生了过度兴奋,睡不着觉的情况,那一定要警惕是否药物里面含有安非他命。一旦上瘾以后就很难戒了,不服用就会像戒毒那么痛苦,所以这种药物个人建议千万不要服用。
个人给予最真诚的建议,科学的减肥方法其实并非是服用减肥药,而是自我的控制,控制住嘴,控制住自己的贪睡,尽量不要熬夜以及多多运动。煲剧,看小说,玩游戏的时间里面稍微抽出二十到三十分钟来进行运动,其实是最好的。一来可以减肥,二来可以让身体更加健康,三来对眼睛也有好处。
总而言之,最科学的减肥方法不是服用减肥药,而是自我进行调整。实在太过肥胖调整不过来的情况下,就双剑合璧吧,一边锻炼和调整生活习惯,一边服用减肥药,双剑合璧见效更快。最后,重点再提醒一下大家,挑选减肥药的时候一定要注意不要踩到雷区,以免对身体造成损害。
二甲双胍和阿卡波糖同为常用口服降糖药,然而必须承认的是,二甲双胍毕竟有神药之称,可以说,在适应症、有效性和安全性等方面绝对秒杀阿卡波糖,不仅仅是阿卡波糖,即使是后来新上市的各种口服降糖药,对二甲双胍的武林霸主地位都俯首称臣。回到要回答的主题:二甲双胍和阿卡波糖到底有哪些区别呢?
1. 糖尿病治疗中地位的差别
随着循证医学时代的到来,众多的大型临床试验研究通果数据验证了二甲双胍卓越的控糖疗效和良好的药物安全性,其心血管获益也得到国际公认,由此二甲双胍在糖尿病治疗中的威望也与日俱增,成为全球控制糖尿病的核心药物,是超越同类药物的首选药物!同时值得一提的是,二甲双胍在治疗糖尿病之外的领域如多囊综合征也能一展身手。
虽然二甲双胍吸引了众人的眼球,但阿卡波糖也有其不可替代之处,它特别适合以碳水化合物为主的饮食结构的亚洲人,因此也是很有个性的降糖药物,而且阿卡波糖有一个亮点,那就是它主要在肠道发挥局部作用,仅1-2%吸收入血,肝肾等全身副作用少,不增加体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者。
2. 适应人群和禁忌人群的差别
二甲双胍适应人群最广泛,几乎所有2型糖尿病患者,只要没有禁忌症,都首选它。它特别适用于患2型糖尿病肥胖病人;10-16岁2型糖尿病患者均可用。但不推荐10岁以下儿童使用本药物;老年患者慎用;孕妇不推荐用药,哺乳期慎用;严重感染和外科大手术、临床有低血压者禁用;严重肝肾功能障碍患者禁用;维生素B12、叶酸缺乏未纠正者禁用;酗酒者禁用;接受血管内注射碘化造影剂者暂停使用。
阿卡波糖也是2型糖尿病治疗的一线药物,65周岁以上老年患者可以安全服用,对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的无足够资料,故本品不应使用于 18 岁以下的患者;且无妊娠期、哺乳期妇女使用本药物的资料,原则上建议妊娠期、哺乳期妇女不使用本药物;有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能絮乱患者禁用;患有肠胀气而可能恶化的疾病患者禁用;严重肝功能损失患者禁用。
3.作用机制的差异
二甲双胍的作用机制非常有内涵,共有以下5个通路:1)通过抑制肝脏的糖异生降低空腹血糖;2)同时通过提高外周组织(肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄入和利用,降低餐后血糖;3)能减少小肠内葡萄糖吸收;4)促进脂肪酸进入线粒体进行脂肪酸B氧化,减少脂肪合成(适用于肥胖病人),从而减轻胰岛素抵抗;5)改善糖尿病前期症状,提高胰岛B细胞对血糖的应答等。
阿卡波糖的作用机制相对单一,主要通过与小肠上部细胞刷状缘处碳水化合物竞争水解碳水化合物的α-葡萄糖苷酶,抑制各种α-葡萄糖苷酶的活性,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度,因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖,达到降低血糖的作用。
4. 用法用量的差异
两个药物都需要在医生指导下用药, 开始阶段选择较低剂量,然而逐步调整药物剂量。
二甲双胍:用法,随餐服用。一般推荐剂量,起始剂量为0.5g,每日两次;或一次0.85g每日一次。可每周增加0.5g,或每两周增加0.85g,逐渐加至2g,分次服用。成人最大剂量每日2550mg,每天三次。当每日剂量超过2g时,为了更好的耐受,分三次随餐服用。
阿卡波糖:用法,与吃第一口主食同食效果最佳。一般推荐剂量,起始剂量一次50mg,一日三次,以后逐渐增加至100mg,一日三次。个人别情况下,可增加至200mg,一日三次。或遵医嘱。
5. 不良反应的差异
这两个药物总体安全性好,但也要注意有不良反应发生可能。
二甲双胍:多见消化系统反应(如恶心、呕吐、腹泻、消化不良等)、乏力、头痛;少见低血糖、头晕、皮疹、汗液增多、流感症状、体重减轻等;较为严重可发生乳酸酸中毒。同时二甲双胍可减少维生素B12的吸收,使用本药物时应当适当补充维生素B12。
阿卡波糖:多见消化系统反应如腹胀、腹泻等;少见皮肤及附件损害等;较为严重的有肝损伤、肠道梗阻和淋巴细胞性大肠炎。
总之,二甲双胍和阿卡波糖降糖效果肯定,二者各有亮点,有些情况下二者还可以联合使用以较好控制血糖水平,并延缓并发症发生。糖尿病朋友们注意不可盲目用药,应在医生指导下根据自身情况选择药物治疗方案方能达到最佳治疗效果。
参考资料:
l1.《药理学》人民卫生出版社——第八版
l2.《ADA 2018指南:2型糖尿病的药物治疗》——丁香园.